73218-79-8

• 常用中文名：盐酸安普乐定
• 常用英文名：Iopidine
• CAS号：73218-79-8
• 分子式：C₉H₁₁Cl₃N₄
• 分子量：281.56900
• 相关类别： 原料药 专科用药 眼科用药
• 发布时间：2018-09-08 11:28:09
• 更新时间：2024-01-02 18:50:42
• Apraclonidine hydrochloride (ALO 2145) 是一种选择性 α2 和弱 α1 受体激动剂,能有效降低人眼压。Apraclonidine hydrochloride 是一种局部滴眼液,有提升眼睑的能力。

名称

• 中文名: 盐酸安普乐定
• 英文名: apraclonidine hydrochloride
• 中文别名: 盐酸阿可乐定; 盐酸阿可乐定,2-(4-氨基-2,6-二氯 苯胺基)-2-咪唑啉盐酸盐
• 英文别名: UNII-D2VW67N38H; Iopidine ophthalmic solution; MFCD00135922; 2-(4-Amino-2,6-dichlorophenylimino)imidazolidine; 2-[(4-amino-2,6-dichlorophenyl)imino]imidazolidine monohydrochloride; APRACLONIDINE HYDROCHLORIDE; ALO-2145; 2,6-dichloro-1-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzene-1,4-diamine,hydrochloride; p-aminoclonidine hydrochloride; NC 14 hydrochloride; 2-[(2,6-dichloro-4-aminophenyl)imino]imidazolidine hydrochloride; p-aminoclonidine; mono hydrochloride; Apraclonidine HCl

物化性质

• 密度: 1.63 g/cm3
• 沸点: 395.5ºC at 760 mmHg
• 熔点: >230ºC
• 分子式: C₉H₁₁Cl₃N₄
• 分子量: 281.56900
• 闪点: 193ºC
• 精确质量: 280.00500
• PSA: 62.44000
• LogP: 3.16730
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C
• 稳定性: Moisture Sensitive
• 水溶解性: 45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 1.4 mg/mL Solutions may be stored for several days at 4?#x00b0;C

生物活性

• 描述: Apraclonidine hydrochloride (ALO 2145) 是一种选择性 α2 和弱 α1 受体激动剂,能有效降低人眼压。Apraclonidine hydrochloride 是一种局部滴眼液,有提升眼睑的能力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 盐酸阿普洛尼定(ALO 2145)更常用于青光眼的局部治疗,因为它穿透角膜和血脑屏障的程度较小,因此,对全身的不良影响较小[2]。
• 体内研究: 盐酸阿普洛尼定(ALO 2145)对人类高眼压和青光眼的动物模型有效。阿普洛尼定的降眼压作用通常归因于房水合成减少和眼动脉前段分支的血管收缩作用[2]。
• 参考文献:

  [1]. Wijemanne S, et al. Apraclonidine in the treatment of ptosis. J Neurol Sci. 2017;376:129‐132.

  [2]. Searles RV, et al. Aqueous humor dynamics in anesthetized rats infused with intracameral apraclonidine. Pharmacology. 1999;58(4):220‐226.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : CZ1582000 CHEMICAL NAME : 1,4-Benzenediamine, 2,6-dichloro-N(sup 1)-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-, monohydrochloride CAS REGISTRY NUMBER : 73218-79-8 LAST UPDATED : 199604 DATA ITEMS CITED : 4 MOLECULAR FORMULA : C9-H10-Cl2-N4.Cl-H MOLECULAR WEIGHT : 281.59 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 38 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : MDACAP Medicamentos de Actualidad. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1965- Volume(issue)/page/year: 24,557,1988 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 9 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : MDACAP Medicamentos de Actualidad. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1965- Volume(issue)/page/year: 24,557,1988 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 3 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : MDACAP Medicamentos de Actualidad. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1965- Volume(issue)/page/year: 24,557,1988 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 6 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : MDACAP Medicamentos de Actualidad. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1965- Volume(issue)/page/year: 24,557,1988

安全

• 符号: GHS06, GHS08
• 信号词: Danger
• 危害声明: H300-H370
• 警示性声明: Missing Phrase - N15.00950417-P308 + P311
• 靶器官: Cardio-vascular system
• 危害码 (欧洲): T: Toxic;
• 风险声明 (欧洲): R23/24/25
• 安全声明 (欧洲): 22-36/37/39-45
• 危险品运输编码: UN 2811
• WGK德国: 3
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1(b)
• 海关编码: 2933290090

海关

海关编码	2933290090
中文概述	2933290090. 其他结构含非稠合咪唑环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933290090. other compounds containing an unfused imidazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%