65236-62-6

• 常用中文名：去氢苦木碱
• 常用英文名：4,8-Dimethoxy-1-vinyl-9H-β-carboline
• CAS号：65236-62-6
• 分子式：C₁₅H₁₄N₂O₂
• 分子量：254.284
• 相关类别： 天然产物 生物碱
• 发布时间：2017-06-17 05:27:50
• 更新时间：2024-01-08 16:40:20
• 脱氢丙肾上腺素是一种天然生物碱,是一种特殊的JAK抑制剂。脱氢丙肾上腺素抑制电压门控钠通道并改善神经性疼痛大鼠模型的机械性异速反应[1][2]。

名称

• 中文名: 去氢苦木碱
• 英文名: 1-ethenyl-4,8-dimethoxy-9H-pyrido[3,4-b]indole
• 英文别名: 9H-Pyrido[3,4-b]indole, 1-ethenyl-4,8-dimethoxy-; 4,8-Dimethoxy-1-vinyl-9H-β-carboline; 8-O-methylpicrasidine I; 1-ethenyl-4,8-dimethoxy-9H-β-carboline; Dehydrocrenatidin

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 491.8±40.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₄N₂O₂
• 分子量: 254.284
• 闪点: 174.9±17.6 °C
• 精确质量: 254.105530
• PSA: 47.14000
• LogP: 3.70
• 外观性状: 黄色粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.703
• 储存条件: 2-8℃，干燥，密闭

生物活性

• 描述: 脱氢丙肾上腺素是一种天然生物碱,是一种特殊的JAK抑制剂。脱氢丙肾上腺素抑制电压门控钠通道并改善神经性疼痛大鼠模型的机械性异速反应[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
  信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 脱氢丙肾上腺素抑制JAK-STAT3依赖性DU145和MDA-MB-468细胞存活并诱导细胞凋亡。脱氢丙肾上腺素抑制JAKs-JH1结构域过度表达诱导的STAT3和STAT1磷酸化[1]。脱氢丙肾上腺素减少IL-6、IFNα和IFNγ刺激的STAT3磷酸化以及组成性STAT3磷酸化[1]。DHCT抑制河豚毒素抗性(TTX-R)和敏感性(TTX-S)电压门控钠通道(VGSC)电流,IC50值分别为12.36µM和4.87µM[2]。
• 体内研究: 脱氢丙肾上腺素抑制JAK-STAT3依赖性DU145和MDA-MB-468细胞存活并诱导细胞凋亡。脱氢丙肾上腺素抑制JAKs-JH1结构域过度表达诱导的STAT3和STAT1磷酸化[1]。脱氢丙肾上腺素减少IL-6、IFNα和IFNγ刺激的STAT3磷酸化以及组成性STAT3磷酸化[1]。DHCT抑制河豚毒素抗性(TTX-R)和敏感性(TTX-S)电压门控钠通道(VGSC)电流,IC50值分别为12.36µM和4.87µM[2]。
• 参考文献:

  [1]. Jing Zhang, et al. Dehydrocrenatidine is a novel janus kinase inhibitor. Mol Pharmacol. 2015 Apr;87(4):572-81.

  [2]. Fang Zhao, et al. Dehydrocrenatidine Inhibits Voltage-Gated Sodium Channels and Ameliorates Mechanic Allodia in a Rat Model of Neuropathic Pain. Toxins (Basel). 2019 Apr 18;11(4):229.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

合成路线

186581-53-3 100234-59-1 ~% 65236-62-6

文献：Ohmoto; Koike; Higuchi; Ikeda Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1985 , vol. 33, # 8 p. 3356 - 3360

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