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3368-13-6

3368-13-6结构式
3368-13-6结构式
  • 常用中文名:苯唑拉胺
  • 常用英文名:Benzolamide
  • CAS号:3368-13-6
  • 分子式:C8H8N4O4S3
  • 分子量:320.36900
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 碳酸酐酶
  • 发布时间:2018-08-19 12:23:16
  • 更新时间:2024-01-13 17:11:29
  • 苯甲酰胺(CL11366)是一种强效碳酸酐酶(CA)抑制剂,hCA I、hCA II、EcoCAγ和VchCAγ的Kis分别为15 nM、9 nM、94 nM和78 nM。苯甲酰胺也抑制CAS3,Ki为54 nM。苯甲酰胺可用于青光眼和癫痫的研究[1][2][3]。

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中文名 苯唑拉胺
英文名 5-(benzenesulfonamido)-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide
英文别名 3dbu
benzenesulfonylamino-[1,3,4]thiadiazole-2-sulfonic acid amide
5-phenylsulfonamide-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide
5-[(phenylsulfonyl)amino]-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide
W 1803
2-(Phenylsulfonylamino)-1,3,4-thiadiazole-5-sulfonamide
5-benzenesulfonamido-1,3,4-thiadiazol-2-sulfonamide
1,3,4-Thiadiazole-2-sulfonamide,5-((phenylsulfonyl)amino)
D8W
2-benzenesulfonamido-1,3,4-thiadiazole-5-sulfonamide
Benzolamide (BZA)
BENZOLAMIDE
描述 苯甲酰胺(CL11366)是一种强效碳酸酐酶(CA)抑制剂,hCA I、hCA II、EcoCAγ和VchCAγ的Kis分别为15 nM、9 nM、94 nM和78 nM。苯甲酰胺也抑制CAS3,Ki为54 nM。苯甲酰胺可用于青光眼和癫痫的研究[1][2][3]。
相关类别
靶点

Ki: 15 nM (hCA I), 9 nM (hCA II), 94 nM (EcoCAγ), 78 nM (VchCAγ), 54 nM (CAS3)[1][2]

体外研究 苯甲酰胺抑制hCA I、hCA II、EcoCAγ和VchCAγ,Kis分别为15 nM、9 nM、94 nM和78 nM[1]。苯甲酰胺对CAS3(Ki=54nm)的选择性高于CAS1(Ki=2115nm)和CAS2(Ki=410nm)[2]。
体内研究 苯甲酰胺(90µmol/kg;i、 p.)降低大鼠大脑pH值并抑制窒息后癫痫发作的电图[3]。动物模型:雄性和雌性Wistar Han大鼠(11天大)[3]剂量:90µmol/kg给药:单次腹腔注射。结果:诱发类似程度的快速脑酸中毒。通过减缓大脑pH值的恢复来抑制窒息后的电图癫痫发作。
参考文献

[1]. Prete SD, et, al. Escherichia coli γ-carbonic anhydrase: characterisation and effects of simple aromatic/heterocyclic sulphonamide inhibitors. J Enzyme Inhib Med Chem. 2020 Dec;35(1):1545-1554.

[2]. Vullo D, et, al. Sulfonamide Inhibition Studies of the β-Class Carbonic Anhydrase CAS3 from the Filamentous Ascomycete Sordaria macrospora. Molecules. 2020 Feb 25;25(5):1036.

[3]. Pospelov AS, et, al. Carbonic anhydrase inhibitors suppress seizures in a rat model of birth asphyxia. Epilepsia. 2021 Jun 27.

密度 1.746g/cm3
沸点 585.9ºC at 760mmHg
分子式 C8H8N4O4S3
分子量 320.36900
闪点 308.2ºC
精确质量 319.97100
PSA 177.11000
LogP 2.92120
外观性状 白色固体
折射率 1.689
储存条件 2-8°C
海关编码 2935009090
海关编码 2935009090
中文概述 2935009090 其他磺(酰)胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%