479347-86-9

• 常用中文名：NBQX disodium
• 常用英文名：NBQX disodium salt
• CAS号：479347-86-9
• 分子式：C₁₂H₆N₄Na₂O₆S
• 分子量：380.244
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2017-04-30 09:17:00
• 更新时间：2024-01-09 15:57:35
• NBQX disodium (FG9202 disodium) 是高度选择性,竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX disodium 具有神经保护和抗惊厥活性。

名称

• 英文名: disodium,6-nitro-7-sulfamoylbenzo[f]quinoxaline-2,3-diolate
• 英文别名: Disodium 6-nitro-7-sulfamoylbenzo[f]quinoxaline-2,3-diolate; Benzo[f]quinoxaline-7-sulfonamide, 1,2,3,4-tetrahydro-6-nitro-2,3-dioxo-, sodium salt (1:2); FG9202 disodium; NBQX disodium; FG 9202 disodium salt hydrate; NBQX,Disodium Salt

物化性质

• 分子式: C₁₂H₆N₄Na₂O₆S
• 分子量: 380.244
• 精确质量: 379.980347
• PSA: 186.26000
• LogP: 3.93050

生物活性

• 描述: NBQX disodium (FG9202 disodium) 是高度选择性,竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX disodium 具有神经保护和抗惊厥活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  AMPA receptor[1]

• 体外研究: NBQX二钠(FG9202二钠)对AMPA和kainate结合位点有很高的亲和力,对NMDA受体复合体上的谷氨酸识别位点几乎没有亲和力[1]。
• 体内研究: NBQX二钠(FG9202；20mg/kg,静脉注射；持续3天)可减少PTZ引起的癫痫发作[2]。NBQX二钠在大鼠局灶性缺血模型中具有神经保护作用,在MCA闭塞时静脉注射30 mg/kg,在闭塞后1 h再次给予NBQX二钠[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠,用戊四唑(PTZ)给药,体重220-240g[2]剂量：20mg/kg给药：IP；3d结果：有效逆转大鼠慢性PTZ给药(50mg/kg；i.p.,28天)癫痫发作的行为异常。
• 参考文献:

  [1]. Fukushima K, et al. Characterization of Human Hippocampal Neural Stem/Progenitor Cells and Their Application to Physiologically Relevant Assays for Multiple Ionotropic Glutamate Receptors. J Biomol Screen. 2014 Sep; 19(8):1174-84.

  [2]. Wen Chen, et al. AMPA Receptor Antagonist NBQX Decreased Seizures by Normalization of Perineuronal Nets. PLoS One. 2016 Nov 23;11(11):e0166672.