1027847-67-1

• 常用中文名：AMG-009
• 常用英文名：AMG-009
• CAS号：1027847-67-1
• 分子式：C₂₆H₂₆Cl₂N₂O₇S
• 分子量：581.46500
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2017-10-21 17:08:19
• 更新时间：2024-01-13 18:41:06
• AMG-009 是 prostaglandin D2 的有效拮抗剂，对 CRTH2 和 DP 受体的 IC₅₀ 值分别为 3 nM 和 12 nM。

名称

• 中文名: AMG-009
• 英文名: 2-[4-[4-(butylcarbamoyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)sulfonylamino]phenoxy]-3-methoxyphenyl]acetic acid
• 英文别名: amg-009

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₆Cl₂N₂O₇S
• 分子量: 581.46500
• 精确质量: 580.08400
• PSA: 142.90000
• LogP: 7.48070
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: AMG-009 是 prostaglandin D2 的有效拮抗剂,对 CRTH2 和 DP 受体的 IC50 值分别为 3 nM 和 12 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  CRTH2/DP2 Receptor:3 nM (IC50)

• 体外研究: AMG-009抑制PGD2诱导的人全血中CD16阴性粒细胞(嗜酸性粒细胞)上CRTH2的下调,Ki为1 nM。 AMG 009还抑制80％人全血中血小板中DP介导的PGD2诱导的cAMP反应,Ki为148 nM。 AMG 009抑制豚鼠CRTH2受体(IC50 = 3 nM)和PGD2诱导的cAMP反应测定,其中细胞表达豚鼠DP受体(Ki = 131 nM)[1]。
• 体内研究: AMG 009(3,10或30 mg/kg,sc)导致急性豚鼠模型中PGD2气雾剂引起的气道阻力呈剂量依赖性降低[1]。在PGD2诱导的气道收缩的豚鼠模型中,AMG 009显着改善DP效力,Kb为82 nM [2]。
• 参考文献:

  [1]. Liu J, et al. Discovery and optimization of CRTH2 and DP dual antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 15;19(22):6419-23.

  [2]. Liu J, et al. Discovery of AMG 853, a CRTH2 and DP Dual Antagonist. ACS Med Chem Lett. 2011 Mar 2;2(5):326-30.

  [3]. Johnson MG, et al. Solving time-dependent CYP3A4 inhibition for a series of indole-phenylacetic acid dual antagonists of the PGD(2) receptors CRTH2 and DP. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jul 1;24(13):2877-80.