144481-98-1

• 常用中文名：盐酸兰地洛尔
• 常用英文名：Landiolol Hydrochloride
• CAS号：144481-98-1
• 分子式：C₂₅H₄₀ClN₃O₈
• 分子量：546.053
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 β-肾上腺素受体阻断药
• 发布时间：2018-04-29 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 18:03:04
• Landiolol盐酸盐 (ONO1101 盐酸) 是一种 beta1 高选择性的超短作用 β- 阻断剂 (β1 /β2 选择性 = 255:1, 半衰期 4 分钟),是肾上腺素能受体拮抗剂。

名称

• 中文名: [(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]甲基 3-[4-[(2S)-2-羟基-3-[2-(吗啉-4-甲酰氨基)乙基氨基]丙氧基]苯基]丙酸酯盐酸盐
• 英文名: Landiolol hydrochloride
• 中文别名: 盐酸兰地洛尔
• 英文别名: ((S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)methyl 3-(4-((S)-2-hydroxy-3-(2-(morpholine-4-carboxamido)ethylamino)propoxy)phenyl)propanoate hydrochloride; [(4S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl 3-[4-[(2S)-2-hydroxy-3-[2-(morpholine-4-carbonylamino)ethylamino]propoxy]phenyl]propanoate hydrochloride; (-)-[(S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl-3-[4-[(S)-2-hydroxy-3-(2-morpholinocarbonylamino)ethylamino]propoxy]phenylpropionic acid hydrochloride; (-)-[(S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl 3-[4-[(S)-2-hydroxy-3-(2-(morpholinocarbonylamino)ethylamino)propoxy]phenyl]propionate monohydrochloride; Benzenepropanoic acid,4-(2-hydroxy-3-((2-((4-morpholinylcarbonyl)amino)ethyl)amino)propoxy)-,(2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)methyl ester,(S-(R*,R*))-,hydrochloride; Landiololhydrochloride; Benzenepropanoic acid, 4-[(2S)-2-hydroxy-3-[[2-[(4-morpholinylcarbonyl)amino]ethyl]amino]propoxy]-, [(4S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl ester, hydrochloride (1:1); Ono 1101 hydrochloride; 2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4S-yl-methyl 3-[P-{3-{(2-(morpholinocarbonylamino)ethyl)amino}-2S-hydroxypropoxy}phenyl] propionate hydrochloride; [(4S)-2,2-Dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl 3-{4-[(2S)-2-hydroxy-3-({2-[(4-morpholinylcarbonyl)amino]ethyl}amino)propoxy]phenyl}propanoate hydrochloride (1:1)

物化性质

• 密度: 1.201g/cm3
• 沸点: 727.5ºC at 760mmHg
• 熔点: 122-127ºC
• 分子式: C₂₅H₄₀ClN₃O₈
• 分子量: 546.053
• 闪点: 393.8ºC
• 精确质量: 545.250366
• PSA: 127.82000
• LogP: 2.37760
• 外观性状: 白色结晶粉末
• 蒸汽压: 3.24E-22mmHg at 25°C
• 储存条件: 室温，干燥，惰性气体存储

生物活性

• 描述: Landiolol盐酸盐 (ONO1101 盐酸) 是一种 beta1 高选择性的超短作用 β- 阻断剂 (β1 /β2 选择性 = 255:1, 半衰期 4 分钟),是肾上腺素能受体拮抗剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  beta-adrenergic receptor[1]

• 参考文献:

  [1]. Atarashi H, et al. Pharmacokinetics of landiolol hydrochloride, a new ultra-short-acting beta-blocker, in patients with cardiac arrhythmias. Clin Pharmacol Ther. 2000 Aug;68(2):143-50.

  [2]. Okajima M, et al. Landiolol, an ultra-short-acting β1-blocker, is useful for managing supraventricular tachyarrhythmias in sepsis. World J Crit Care Med. 2015 Aug 4;4(3):251-7.

安全

• RTECS号: DA8346700

合成路线

154467-16-0 144256-11-1 106-89-8 ~48% 144481-98-1

文献：Procos S.p.A.; Garavaglia, Fabio; Roletto, Jacopo; Paissoni, Paolo Patent: EP2687521 A1, 2014 ; Location in patent: Paragraph 0053; 0054; 0055; 0056; 0057 ;

133242-30-5 ~77% 144481-98-1

文献：Procos S.p.A.; Garavaglia, Fabio; Roletto, Jacopo; Paissoni, Paolo Patent: EP2687521 A1, 2014 ; Location in patent: Paragraph 0051; 0052 ;

144256-11-1 ~% 144481-98-1

文献：EP2687521 A1, ;