中文名 | 安替肽 |
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英文名 | Antide |
英文别名 |
D-Alaninamide, N-acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-N-(3-pyridinylcarbonyl)-L-lysyl-N-(3-pyridinylcarbonyl)-D-lysyl-L-leucyl-N-(1-meth ylethyl)-L-lysyl-L-prolyl-
3-pyridinyl)-d-alanyl-l-seryl-n(sup6)-(3-pyridinylcarbonyl)-l-lysyl-n(sup6) AC-(D-NAL)-(D-P-CL-PHE)-(D-PAL)-SER-LYS(NICOTINOYL)-[D-LYS(NICOTINOYL)]-LEU-LYS(ISOPROPYL)-PRO-[D-ALA]-NH2 Iturelix N-[(4R,7R,10R,13S,16S)-16-{[(8S,11S,14R)-8-{[(2S)-2-{[(2R)-1-Amino-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl}pyrrolidin-1-yl]carbonyl}-11-isobutyl-2-methyl-10,13,20-trioxo-20-(pyridin-3-yl)-3,9,12,19-tetraazaicosan-14-yl]carbamoyl}-7-(4-chlorobenzyl)-13-(hydroxymethyl)-4-(2-naphthylmethyl)-2,5,8,11,14-pentaoxo-10-(pyridin-3-ylmethyl)-3,6,9,12,15-pentaazaicosan-20-yl]nicotinamide (non-preferred name) N-Acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-N-(3-pyridinylcarbonyl)-L-lysyl-N-(3-pyridinylcarbonyl)-D-lysyl-L-leucyl-N-isopropyl-L-lysyl-L-prolyl -D-alaninamide lyl AC-DNAL-D: P-CLPHE-DPAL-SER-LYS: NICOTINOYL-DLYS: NICOTINOYL-LEU-LYS: ISOPROPYL-PRO-DALA-NH2 |
描述 | Antide(D-21074)是一种有效的LHRH拮抗剂。抗坏血酸也可以用于前列腺癌症的研究。 |
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相关类别 | |
体内研究 | Antide(皮下;1、3、6、10和15 mg/kg;一次或连续5天)可诱导成年雄性大鼠和食蟹猴进行长期化学阉割[1]。动物模型:食蟹猴和大鼠[1]剂量:1、3、6、10和15 mg/kg给药:皮下,一次或连续5天结果:对血清LH(仅大鼠)和睾酮浓度以及睾丸、前列腺和精囊的重量具有剂量依赖性抑制作用。在6(小于或等于8周)至15 mg/kg(大于8周)的浓度下,大鼠获得了持久的去势样效果。在食蟹猴中,仅以15mg/kg的剂量诱导延长的抑制作用,持续时间仅为2-3周。 |
参考文献 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 1798.0±65.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C82H108ClN17O14 |
分子量 | 1591.293 |
闪点 | 1041.2±34.3 °C |
精确质量 | 1589.795044 |
PSA | 454.43000 |
LogP | 4.91 |
外观性状 | Solid | White to off-white |
蒸汽压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.593 |
储存条件 | −20°C |
符号 |
GHS08 |
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信号词 | Danger |
危害声明 | H360 |
警示性声明 | P201-P308 + P313 |
个人防护装备 | Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges |
危害码 (欧洲) | T: Toxic; |
风险声明 (欧洲) | R60 |
安全声明 (欧洲) | S53-S22-S36/37/39-S45 |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
WGK德国 | 3 |
RTECS号 | AY2961700 |
~%
详细
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文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 35, # 23 p. 4270 - 4278 |
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