510-77-0

• 常用中文名：那维定
• 常用英文名：Galanthaminone
• CAS号：510-77-0
• 分子式：C₁₇H₁₉NO₃
• 分子量：285.338
• 相关类别： 原料药 神经系统用药 拟胆碱药
• 发布时间：2018-03-17 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 19:01:36
• Galanthaminone是竞争性可逆的胆碱酯酶(AChE)抑制剂,可作用于多种记忆障碍疾病。

名称

• 中文名: 加兰他敏
• 英文名: N6-p-Methoxyphenyladenosin
• 中文别名: 那维定; 氢溴酸加兰他敏; 左旋那维啶
• 英文别名: 6H-Benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepin-6-one, 4a,5,9,10,11,12-hexahydro-3-methoxy-11-methyl-, (4aR,8aR)-; (4aR,8aR)-3-Methoxy-11-methyl-4a,5,9,10,11,12-hexahydro-6H-[1]benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepin-6-one; Galanthaminone; (+)-narwedine; 6-methoxy-10-methyl-galantham-1-en-3-one; Narwedine; (-)-Narwedine

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 397.4±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 175-180ºC (dec.)
• 分子式: C₁₇H₁₉NO₃
• 分子量: 285.338
• 闪点: 194.1±27.9 °C
• 精确质量: 285.136505
• PSA: 38.77000
• LogP: 1.04
• 外观性状: 白色至灰白色化学
• 蒸汽压: 0.0±0.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.626
• 储存条件: -20°C Freezer

生物活性

• 描述: Galanthaminone是竞争性可逆的胆碱酯酶(AChE)抑制剂,可作用于多种记忆障碍疾病。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  AChE

• 体外研究: 加兰他敏可降低AChE的作用,因此往往会增加大脑中乙酰胆碱的浓度。也是烟碱乙酰胆碱受体的变构配体。它已显示出调节胆碱能神经元上的烟碱胆碱能受体以增加乙酰胆碱释放的活性。
• 体内研究: Galanthaminone的吸收快速且完全,并显示出线性药代动力学。它的吸收良好,绝对口服生物利用度在80％至100％之间。它的半衰期为7小时。在一些健康志愿者中单次口服8mg后约1小时达到抑制乙酰胆碱酯酶的峰值效应。
• 参考文献:

  [1]. Greenblatt HM, et al. Structure of acetylcholinesterase complexed with (-)-galanthamine at 2.3 A resolution. FEBS Lett. 1999 Dec 17;463(3):321-6.

  [2]. Heinrich M, et al. Galanthamine from snowdrop--the development of a modern drug against Alzheimer's disease from local Caucasian knowledge. J Ethnopharmacol. 2004 Jun;92(2-3):147-62.

安全

• 海关编码: 2942000000

合成路线

上下游产品

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357-70-0 510-77-0 296237-49-5 122584-14-9
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2973-59-3 179107-93-8
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