1306761-53-4

• 常用中文名：RP-001
• 常用英文名：RP-001
• CAS号：1306761-53-4
• 分子式：C₂₄H₂₄N₄O₄
• 分子量：468.93300
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 LPL受体
• 发布时间：2016-04-04 17:34:19
• 更新时间：2024-02-06 18:15:22
• RP-001 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂,EC50 为 9 pM。RP-001 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性,对 S1P5 只有中等亲和力。

名称

• 中文名: RP 001盐酸盐
• 英文名: N-{4-[5-(3-Cyano-4-isopropoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]-2,3-di hydro-1H-inden-1-yl}-β-alanine hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₄N₄O₄
• 分子量: 468.93300
• 精确质量: 468.15600
• PSA: 121.27000
• LogP: 5.30698

生物活性

• 描述: RP-001 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂,EC50 为 9 pM。RP-001 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性,对 S1P5 只有中等亲和力。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> LPL受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: RP-001引起CD4+T细胞的剂量依赖性淋巴细胞减少。RP-001诱导急性淋巴细胞减少并迅速恢复到未治疗水平[1]。
• 体内研究: RP-001引起剂量依赖性快速淋巴细胞减少,EC50为0.03 mg/kg[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cahalan SM, et al. Actions of a picomolar short-acting S1P₁ agonist in S1P₁-eGFP knock-in mice. Nat Chem Biol. 2011 May;7(5):254-6.