5041-67-8

• 常用中文名：胡桃苷
• 常用英文名：Juglanin
• CAS号：5041-67-8
• 分子式：C₂₀H₁₈O₁₀
• 分子量：418.351
• 相关类别： 天然产物 黄酮类化合物
• 发布时间：2016-11-18 09:23:47
• 更新时间：2024-01-09 17:24:43
• Juglanin 是一个 JNK 激活剂。

名称

• 中文名: 胡桃苷
• 英文名: Juglanin
• 英文别名: Juglanin; Kaempferol 3-O-arabinoside; 5,7,4'-Trihydroxyflavone 3-α-L-arabinofuranoside; 5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4-oxo-4H-chromen-3-yl α-L-arabinofuranoside; 4H-1-Benzopyran-4-one, 3-(α-L-arabinofuranosyloxy)-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-; Euglanin; Kaempferol 3-O-α-L-arabinofuranoside

物化性质

• 密度: 1.8±0.1 g/cm3
• 沸点: 803.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 230-231℃ (ethanol )
• 分子式: C₂₀H₁₈O₁₀
• 分子量: 418.351
• 闪点: 289.0±27.8 °C
• 精确质量: 418.089996
• PSA: 170.05000
• LogP: 2.26
• 蒸汽压: 0.0±3.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.771
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Juglanin 是一个 JNK 激活剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> JNK
  研究领域 >> 癌症
  天然产物 >> 黄酮类化合物
• 靶点:

  JNK

• 体外研究: Juglanin以剂量和时间依赖性方式抑制乳腺癌细胞的增殖,并且对正常细胞的细胞毒性较低。 Juglanin导致癌细胞在G2/M期的积累以及MCF-7和SKBR3细胞中G0/G1和S期的相应减少。 Juglanin上调磷酸化Chk2,Chk2,磷酸化Cdc25C,磷酸化Cdc2,p27,细胞周期蛋白D的表达,并下调Cdc25C和Cdc2的水平。对于对照细胞,凋亡的比例可忽略不计,而细胞暴露于Juglanin的24小时导致MCF-7和SKBR3细胞中凋亡细胞的剂量依赖性增加。 Juglanin显着抑制Bcl-2表达的抗凋亡因子,而对于Juglanin处理,Bad和Bax均上调。 Juglanin显着激活半胱天冬酶并导致Casapse-9,Casapse-8和Caspase-3裂解。 ROS生成由Juglanin引发,并且由高浓度的Juglanin显着增加。 Juglanin也增加了MCF-7和SKBR3细胞中JNK磷酸化的水平[1]。
• 体内研究: 在给药7天后,剂量为5和10mg/kg的胡桃素导致肿瘤体积显着减少。 5和10 mg/kg胡桃素处理不会导致小鼠体重减轻[1]。
• 细胞实验: 将乳腺癌细胞种植在96孔板中，密度为5×103细胞/孔。 12小时后，用不同浓度的胡桃素（0至40μM）处理细胞不同的时间段（24小时和48小时）。然后加入MTS和PMS的新鲜混合物，并根据制造商的方案在37℃下温育4小时。进行酶标仪以确定500nm处的吸光度，并用概率模型评估IC 50值。每一个都是一式三份进行[1]。
• 动物实验: 使用5周龄的雄性BALB / c-裸鼠。它们在特定的无病原体条件下维持，并提供灭菌的食物和水。在第0天，将悬浮在0.1mL PBS中的约5×10 6个MCF-7细胞皮下接种到每只小鼠的右胁腹（每组6只小鼠）。在第9天，当肿瘤达到约200 mm3的可触及大小时，将小鼠随机分成三组，每天腹腔注射100μL载体（10％DMSO，70％Cremophor /乙醇（3：1）和20）。 ％PBS）和5或10个Juglanin mg / kg的celastrol。每天测量肿瘤大小以观察肿瘤生长的动态变化。每天还测量体重。给药7天后，当对照组肿瘤达到1600mm3左右时，所有小鼠都被杀死。解剖肿瘤并储存在液氮中或固定在福尔马林中进行进一步分析[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sun ZL, et al. Juglanin induces apoptosis and autophagy in human breast cancer progression via ROS/JNK promotion. Biomed Pharmacother. 2017 Jan;85:303-312.

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