479077-02-6

• 常用中文名：MMPIP
• 常用英文名：MMPIP
• CAS号：479077-02-6
• 分子式：C₁₉H₁₅N₃O₃
• 分子量：369.80200
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2016-02-21 00:41:37
• 更新时间：2024-01-09 18:23:47
• MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。

名称

• 英文名: 6-(4-methoxyphenyl)-5-methyl-3-pyridin-4-yl-[1,2]oxazolo[4,5-c]pyridin-4-one
• 英文别名: S14-1930; Thioperamide; 6-(4-Methoxyphenyl)-5-methyl-3-(4-pyridinyl)-isoxazolo[ 4,5-c]pyridin-4(5H)-one

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₅N₃O₃
• 分子量: 369.80200
• 精确质量: 369.08800
• PSA: 70.15000
• LogP: 4.06610
• 储存条件: -20°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mGlu7

• 体外研究: MMPIP抑制L-(+)-2-氨基-4-磷酸丁酸(L-AP4；0.5 mM)诱导的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞内Ca2+动员,用Gα15(IC50=26 nM)共表达大鼠mGluR7[1]。在表达大鼠mGluR7的CHO细胞中,MMPIP抑制L-AP4诱导的forskolin刺激的cAMP积累(IC0 220 nM)[1]。MMPIP还可以拮抗L-AP4诱导的cAMP积聚抑制,IC0为610 nM,在CHO人mGluR7/Gα15中[1]。
• 体内研究: MMPIP(10mg/kg)可减弱听觉惊吓反应的振幅,并显著增强预脉冲诱发的声惊吓反应抑制(高达对照组的137%)[2]。MMPIP(10mg/kg)通过提高选择准确度来挽救MK-801(0.1mg/kg)诱导的认知障碍[2]。小鼠静脉注射扎米非那辛(10mg/kg)后,其消除半衰期较短(血浆1.16,脑1.75h)[2]。
• 参考文献:

  [1]. Gentaroh Suzuki, et al. In vitro pharmacological characterization of novel isoxazolopyridone derivatives as allosteric metabotropic glutamate receptor 7 antagonists. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):147-56.

  [2]. Paulina Cieślik, et al. Negative Allosteric Modulators of mGlu 7 Receptor as Putative Antipsychotic Drugs. Front Mol Neurosci. 2018 Sep 20;11:316.

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310
• 危害码 (欧洲): T+
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII