942289-87-4

• 常用中文名：PI-828
• 常用英文名：PI 828
• CAS号：942289-87-4
• 分子式：C₁₉H₁₈N₂O₃
• 分子量：322.35800
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PI3K
• 发布时间：2016-07-11 05:22:07
• 更新时间：2024-01-02 23:52:20
• PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2) 抑制剂,抑制 p110α,CK2 和 CK2α2,IC50 分别为 173 nM,149 nM 和 1127 nM。

名称

• 英文名: 8-(4-aminophenyl)-2-morpholin-4-ylchromen-4-one
• 英文别名: HMS3229H13; W-84 dibromide; HMS3266C12

物化性质

• 密度: 1.316g/cm3
• 沸点: 534.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₈N₂O₃
• 分子量: 322.35800
• 闪点: 276.9ºC
• 精确质量: 322.13200
• PSA: 68.70000
• LogP: 3.52500
• 折射率: 1.658
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2) 抑制剂,抑制 p110α,CK2 和 CK2α2,IC50 分别为 173 nM,149 nM 和 1127 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
• 靶点:

  p110α:173 nM (IC50)

  CK2:149 nM (IC50)

  CK2α2:1.127 μM (IC50)

• 体外研究: PI-828(0.01-100μM)对4T1乳腺癌细胞和4306卵巢癌细胞具有细胞毒作用[2]。PI-828(0.78-3.12μM；48小时)降低胱天蛋白酶3活化；单独较高浓度的PI-828(6.25-12.5μM)引起细胞凋亡[3]。细胞活力测定[2]细胞系：4T1乳腺癌细胞和4306卵巢癌细胞浓度：0.01,0.1,1,10和100μM孵育时间：结果：表现出细胞毒性作用。细胞凋亡分析[3]细胞系：人胚胎癌NCCIT细胞浓度：0.78,1.56,3.12,6.25,12.5μM孵育时间：48小时结果：浓度范围从0.78到3.12μM降低半胱天冬酶3活化；较高浓度引起细胞凋亡。
• 参考文献:

  [1]. Gharbi SI, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21.

  [2]. Kulkarni AA, et al. Supramolecular nanoparticles that target phosphoinositide-3-kinase overcome insulin resistance and exert pronounced antitumor efficacy. Cancer Res. 2013 Dec 1;73(23):6987-97.

  [3]. Zellefrow CD, et al. Identification of druggable targets for radiation mitigation using a small interfering RNA screening assay. Radiat Res. 2012 Sep;178(3):150-9.