88058-88-2

• 常用中文名：那高利特
• 常用英文名：Naxagolide
• CAS号：88058-88-2
• 分子式：C₁₅H₂₁NO₂
• 分子量：247.333
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2018-03-14 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 19:21:46
• 纳沙戈利特((+)-PHNO；多巴胺)是一种有效的多巴胺D2(多巴胺受体)激动剂。纳沙戈利具有研究帕金森病(PD)的潜力[1][2]。

名称

• 中文名: 那高利特
• 英文名: (4aR,10bR)-4-propyl-2,3,4a,5,6,10b-hexahydrobenzo[h][1,4]benzoxazin-9-ol
• 英文别名: (+)-PHNO; 4-Propyl-9-hydroxy-1,2,3,4a,5,6-hexahydronaphthoxazine; (+)-trans-1a,2,3,4a,5,6-Hexahydro-9-hydroxy-4-propyl-4H-naphth-[1,2-b]-1,4-oxazine; Naxagolida; dopazinol; (4aR,10bR)-4-Propyl-3,4,4a,5,6,10b-hexahydro-2H-naphtho[1,2-b][1,4]oxazin-9-ol; Naxagolide; (+)-4-Propyl-9-hydroxynaphthoxazine; 2H-Naphth[1,2-b]-1,4-oxazin-9-ol, 3,4,4a,5,6,10b-hexahydro-4-propyl-, (4aR,10bR)-; (4aR)-trans-3,4,4a,5,6,10b-Hexahydro-4-propyl-2H-naphth[1,2-b]-1,4-oxazin-9-ol; PHNO

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 391.7±42.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₂₁NO₂
• 分子量: 247.333
• 闪点: 190.7±27.9 °C
• 精确质量: 247.157227
• PSA: 32.70000
• LogP: 2.55
• 蒸汽压: 0.0±0.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.553

生物活性

• 描述: 纳沙戈利特((+)-PHNO；多巴胺)是一种有效的多巴胺D2(多巴胺受体)激动剂。纳沙戈利具有研究帕金森病(PD)的潜力[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  D2 Receptor

• 体外研究: 在体外,纳沙戈利特((+)-PHNO)抑制大鼠纹状体膜上的 [3H]阿扑吗啡(IC50=23 nM)或 [3H]spiperone(IC50=55 nM)[1]
• 体内研究: 在小鼠中,纳沙戈利特((+)-PHNO)在单侧尾部切除的动物中产生体温过低 (13μg/kg腹腔注射)和姿势不对称 (4μg/kg i.p.)[1]在大鼠中,纳沙戈利特((+)-PHNO)在 6-羟基多巴胺损伤的动物中产生刻板印象(10μg/kg腹腔注射)和对侧转向(5μ持续 1.至 3.小时[1] 。
• 参考文献:

  [1]. G E Martin, et al. Pharmacologic profile of a novel potent direct-acting dopamine agonist, (+)-4-propyl-9-hydroxynaphthoxazine [(+)-PHNO]. J Pharmacol Exp Ther. 1984 Sep;230(3):569-76.

  [2]. E F Domino, et al. Relative potency and efficacy of some dopamine agonists with varying selectivities for D1 and D2 receptors in MPTP-induced hemiparkinsonian monkeys. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Jun;265(3):1387-91.

安全

• 海关编码: 2934999090

合成路线

上下游产品

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88058-72-4 6836-19-7 22009-38-7 32263-64-2
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海关

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中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
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