1256493-34-1

• 常用中文名：Hydroxy-Dynasore
• 常用英文名：2-Naphthalenecarboxylic acid, 3-hydroxy-, 2-[(2,4,5-trihydroxyphenyl)Methylene]hydrazide
• CAS号：1256493-34-1
• 分子式：C₁₈H₁₄N₂O₅
• 分子量：338.314
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 动力素
• 发布时间：2016-03-26 22:19:37
• 更新时间：2024-01-02 16:06:58
• Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis) 的 IC50 为 5.7 μM。

名称

• 中文名: Dyngo®4a
• 英文名: Hydroxy-Dynasore
• 英文别名: 3-Hydroxynaphthalene-2-carboxylic acid-(2,4,5-trihydroxybenzylidene)-hydrazide; 3-Hydroxy-N'-[(E)-(2,4,5-trihydroxyphenyl)methylene]-2-naphthohydrazide; Dynamin Inhibitor IV; 2-Naphthalenecarboxylic acid, 3-hydroxy-, 2-[(1E)-(2,4,5-trihydroxyphenyl)methylene]hydrazide

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₈H₁₄N₂O₅
• 分子量: 338.314
• 精确质量: 338.090271
• PSA: 122.38000
• LogP: 5.12
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.683
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis) 的 IC50 为 5.7 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 动力素
• 体外研究: Dynamin是一种大的GTPase酶,它能切断膜结合的网格蛋白涂层小泡。内吞作用将细胞质膜的一部分与细胞外物质一起内化,这在细胞生理学中是非常重要的。在GTPase试验中,羟基-动态酸痛抑制动态蛋白I(Dyn I)活性,IC50值为2.7μM和0.38μM,有或没有0.06%吐温-80[1]。在网格蛋白介导的细胞内吞(CME)试验中,羟基动态硫酸钠显示5.7μM的IC50,用于抑制U2OS细胞中Tfn-A594的摄取[1]。羟基丹那酸钠在无吐温-80时的IC50值为0.38μM和1.1μM,吐温-80存在时的IC50值分别为4.9μM和30.0μM。在这个GTPase分析中,DynI对来自Sf21细胞的DynII和DynII(来自Sf21细胞的重组蛋白)的选择性为2.1倍[1]。羟基Dynasore可阻止培养的海马神经元和运动神经末梢对BoNT/A-Hc的摄取[2]。羟基Dynasore(1-100μM；添加Alexa-fluor488bont/A-Hc前20min)导致海马神经元去极化,其IC50为16.0±1.2μM,剂量依赖性地抑制Alexa-fluor488bont/A-Hc的内化[2]。
• 体内研究: 羟基Dynasore(腹腔注射；30mg/kg；BoNT/A注射前1.5-2h)对CD-1小鼠膈神经半膈肌抽搐模型中BoNT/A引起的瘫痪再次提供保护[2]。动物模型：CD-1小鼠[2]。剂量：30mg/kg给药：腹腔注射；在BoNT/A注射前1.5-2h。结果：BoNT/A在体内引起保护性麻痹。
• 参考文献:

  [1]. Adam McCluskey, et al. Building a Better Dynasore: The Dyngo Compounds Potently Inhibit Dynamin and Endocytosis. Traffic. 2013 Dec;14(12):1272-89.

  [2]. Callista B Harper, et al.Dynamin Inhibition Blocks Botulinum Neurotoxin Type A Endocytosis in Neurons and Delays Botulism.J Biol Chem. 2011 Oct 14;286(41):35966-76.

安全

• 符号: GHS09
• 信号词: Warning
• 危害声明: H400
• 警示性声明: P273
• 危险品运输编码: UN 3077 9 / PGIII