289893-26-1

• 常用中文名：Arimoclomol马来酸盐
• 常用英文名：Arimoclomol maleate
• CAS号：289893-26-1
• 分子式：C₁₈H₂₄ClN₃O₇
• 分子量：429.85200
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HSP
• 发布时间：2017-12-18 08:39:06
• 更新时间：2024-01-06 11:03:44
• Arimoclomol maleate 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。

名称

• 中文名: Arimoclomol马来酸盐
• 英文名: (Z)-but-2-enedioic acid,N-[(2R)-2-hydroxy-3-piperidin-1-ylpropoxy]-1-oxidopyridin-1-ium-3-carboximidoyl chloride
• 英文别名: 3-Pyridinecarboximidoyl chloride,N-((2R)-2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)propoxy)-,1-oxide,(2Z)-2-butenedioate (1:1); BRX-220; 3-Pyridinecarboximidoyl chloride,N-((2R)-2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)propoxy)-,1-oxide,(2Z)-2-butenedioate (1:1) (salt); UNII-18D1V854HG; Arimoclomol maleate

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₄ClN₃O₇
• 分子量: 429.85200
• 精确质量: 429.13000
• PSA: 145.12000
• LogP: 1.52860
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Arimoclomol maleate 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  HSP

• 体内研究: 施用5天的HSP共同诱导剂Arimoclomol(BRX-220)对CCK诱导的急性胰腺炎具有保护作用。重复CCK治疗导致实验性诱导的胰腺炎的典型实验室和形态学变化。用Arimoclomol处理的动物的HSP60和HSP72的胰腺水平显着增加[1]。 Arimoclomol是热休克蛋白的共同诱导剂,用于治疗肌萎缩侧索硬化症(ALS),这是最常见的运动神经元疾病[2]。
• 动物实验: 大鼠[1]使用体重240-270g的雄性Wistar大鼠。将动物保持在25℃的恒定室温下，12小时光 - 暗循环，并允许自由进入水和标准实验室食物。在实验结束前18小时禁食大鼠。在B组（n = 6）中，在1,3和5小时后，胃内施用20mg / kg Arimoclomol（BRX-220），然后皮下施用75μg/ kg CCK三次。整个过程重复5天。 AB组（n = 6）的动物胃内接受生理盐水而不是Arimoclomol，但其他方案与B组相同。在最后一次CCK注射后12小时通过腹主动脉放血处死动物。将三只未处理的大鼠（A）杀死用于HSP60和72次测定。快速取出胰腺，清除脂肪和淋巴结，称重，并在-70°C冷冻直至使用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Rakonczay Z Jr, et al. Nontoxic heat shock protein coinducer BRX-220 protects against acute pancreatitis in rats. Free Radic Biol Med. 2002 Jun 15;32(12):1283-92.

  [2]. Phukan J. Arimoclomol, a coinducer of heat shock proteins for the potential treatment of amyotrophic lateral sclerosis. IDrugs. 2010 Jul;13(7):482-96.