519187-97-4

• 常用中文名：Edonerpic马来酸盐
• 常用英文名：Edonerpic maleate
• CAS号：519187-97-4
• 分子式：C₂₀H₂₅NO₆S
• 分子量：407.481
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 β淀粉样蛋白
• 发布时间：2018-04-20 11:58:57
• 更新时间：2024-01-05 16:03:53
• Edonerpic maleate 是一种新的神经营养剂,其可以抑制淀粉样蛋白 β 肽 (Aβ)。

名称

• 中文名: Edonerpic马来酸盐
• 英文名: Edonerpic maleate
• 英文别名: 0LB9F7I5P3; 1-{3-[2-(1-Benzothiophen-5-yl)ethoxy]propyl}-3-azetidinol (2Z)-2-butenedioate (1:1); 3-Azetidinol, 1-[3-(2-benzo[b]thien-5-ylethoxy)propyl]-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) (salt); T-817 MALEATE

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₅NO₆S
• 分子量: 407.481
• 精确质量: 407.140259
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Edonerpic maleate 是一种新的神经营养剂,其可以抑制淀粉样蛋白 β 肽 (Aβ)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> β淀粉样蛋白
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  amyloid-β peptides[1]

• 体外研究: Edonerpic马来酸盐(T-817MA)处理在Aβ(1-42)存在下保留皮质神经元。预处理二十四小时,然后连续存在Edonerpic马来酸盐,在0.1和1μM时防止氧化应激诱导的神经元死亡。 Edonerpic马来酸盐几乎完全阻止了0.1和1μM的GSH降低。用1μMEdonerpic马来酸盐处理的海马切片比对照切片产生更多更长的神经突。 Edonerpic马来酸盐在0.1和1μM时显着增加神经突长度[1]。
• 体内研究: 事后检验表明,载体和Aβ输注+高剂量Edonerpic马来酸盐(T-817MA)组PSA阳性细胞的平均密度明显大于Aβ输注对照组(P <0.01)。结果表明,载体和Aβ输注+高剂量Edonerpic马来酸盐组在地方学习任务(PLT)中显示出有效的学习,而这两组也显示出强烈的神经发生。用Edonerpic马来酸盐和多奈哌齐治疗不会增加正常颗粒细胞的平均密度; Aβ输注对照,Aβ输注+高剂量Edonerpic马来酸盐,Aβ输注+低剂量Edonerpic马来酸盐和Aβ输注+多奈哌齐组的平均颗粒细胞密度无显着差异[2]。
• 细胞实验: 制备皮质神经元/神经胶质共培养物。将Edonerpic马来酸盐（T-817MA）以0（对照），0.01,0.1和1μM的浓度加入到共培养物中，随后将细胞温育5分钟或24小时。然后将H 2 O 2以100μM的浓度添加到共培养物中，并将细胞再孵育24小时。对于正常组，制剂保持在培养基中，既没有Edonerpic马来酸盐也没有H2O2。通过测量单克隆抗微管相关蛋白2（MAP2）免疫反应性[1]来量化神经元细胞活力。
• 动物实验: 在该研究中使用Wistar大鼠（7周，n = 47）。在透明笼中随意给予所有大鼠食物和水，并在开始实验前连续三天处理。在12/12小时的光照周期内，房屋区域提供温控环境。将这些大鼠分为五组：载体（n = 11），Aβ输注对照（n = 10），Aβ输注+高剂量Edonerpic马来酸盐（T-817MA）（8.4mg / kg）（n = 11），Aβ输注+低剂量Edonerpic马来酸盐（0.84 mg / kg）（n = 9）和Aβ输注+多奈哌齐（0.5 mg / kg）（n = 7）[2]。
• 参考文献:

  [1]. Hirata K, et al. A novel neurotrophic agent, T-817MA [1-{3-[2-(1-benzothiophen-5-yl) ethoxy] propyl}-3-azetidinol maleate], attenuates amyloid-beta-induced neurotoxicity and promotes neurite outgrowth in rat cultured central nervous system neurons. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jul;314(1):252-9.

  [2]. Kimura T, et al. T-817MA, a neurotrophic agent, ameliorates the deficits in adult neurogenesis and spatial memory in rats infused i.c.v. with amyloid-beta peptide. Br J Pharmacol. 2009 Jun;157(3):451-63.