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Edonerpic马来酸盐

更新时间:2024-01-05 16:03:53

Edonerpic马来酸盐结构式
Edonerpic马来酸盐结构式
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常用名 Edonerpic马来酸盐 英文名 Edonerpic maleate
CAS号 519187-97-4 分子量 407.481
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H25NO6S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Edonerpic马来酸盐用途


Edonerpic maleate 是一种新的神经营养剂,其可以抑制淀粉样蛋白 β 肽 (Aβ)。

 Edonerpic马来酸盐名称

中文名 Edonerpic马来酸盐
英文名 Edonerpic maleate
英文别名 更多

 Edonerpic马来酸盐生物活性

描述 Edonerpic maleate 是一种新的神经营养剂,其可以抑制淀粉样蛋白 β 肽 (Aβ)。
相关类别
靶点

amyloid-β peptides[1]

体外研究 Edonerpic马来酸盐(T-817MA)处理在Aβ(1-42)存在下保留皮质神经元。预处理二十四小时,然后连续存在Edonerpic马来酸盐,在0.1和1μM时防止氧化应激诱导的神经元死亡。 Edonerpic马来酸盐几乎完全阻止了0.1和1μM的GSH降低。用1μMEdonerpic马来酸盐处理的海马切片比对照切片产生更多更长的神经突。 Edonerpic马来酸盐在0.1和1μM时显着增加神经突长度[1]。
体内研究 事后检验表明,载体和Aβ输注+高剂量Edonerpic马来酸盐(T-817MA)组PSA阳性细胞的平均密度明显大于Aβ输注对照组(P <0.01)。结果表明,载体和Aβ输注+高剂量Edonerpic马来酸盐组在地方学习任务(PLT)中显示出有效的学习,而这两组也显示出强烈的神经发生。用Edonerpic马来酸盐和多奈哌齐治疗不会增加正常颗粒细胞的平均密度; Aβ输注对照,Aβ输注+高剂量Edonerpic马来酸盐,Aβ输注+低剂量Edonerpic马来酸盐和Aβ输注+多奈哌齐组的平均颗粒细胞密度无显着差异[2]。
细胞实验 制备皮质神经元/神经胶质共培养物。将Edonerpic马来酸盐(T-817MA)以0(对照),0.01,0.1和1μM的浓度加入到共培养物中,随后将细胞温育5分钟或24小时。然后将H 2 O 2以100μM的浓度添加到共培养物中,并将细胞再孵育24小时。对于正常组,制剂保持在培养基中,既没有Edonerpic马来酸盐也没有H2O2。通过测量单克隆抗微管相关蛋白2(MAP2)免疫反应性[1]来量化神经元细胞活力。
动物实验 在该研究中使用Wistar大鼠(7周,n = 47)。在透明笼中随意给予所有大鼠食物和水,并在开始实验前连续三天处理。在12/12小时的光照周期内,房屋区域提供温控环境。将这些大鼠分为五组:载体(n = 11),Aβ输注对照(n = 10),Aβ输注+高剂量Edonerpic马来酸盐(T-817MA)(8.4mg / kg)(n = 11),Aβ输注+低剂量Edonerpic马来酸盐(0.84 mg / kg)(n = 9)和Aβ输注+多奈哌齐(0.5 mg / kg)(n = 7)[2]。
参考文献

[1]. Hirata K, et al. A novel neurotrophic agent, T-817MA [1-{3-[2-(1-benzothiophen-5-yl) ethoxy] propyl}-3-azetidinol maleate], attenuates amyloid-beta-induced neurotoxicity and promotes neurite outgrowth in rat cultured central nervous system neurons. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jul;314(1):252-9.

[2]. Kimura T, et al. T-817MA, a neurotrophic agent, ameliorates the deficits in adult neurogenesis and spatial memory in rats infused i.c.v. with amyloid-beta peptide. Br J Pharmacol. 2009 Jun;157(3):451-63.

 Edonerpic马来酸盐物理化学性质

分子式 C20H25NO6S
分子量 407.481
精确质量 407.140259
储存条件 2-8℃

 Edonerpic马来酸盐英文别名

0LB9F7I5P3
1-{3-[2-(1-Benzothiophen-5-yl)ethoxy]propyl}-3-azetidinol (2Z)-2-butenedioate (1:1)
3-Azetidinol, 1-[3-(2-benzo[b]thien-5-ylethoxy)propyl]-, (2Z)-2-butenedioate (1:1) (salt)
T-817 MALEATE
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