6745-93-3

• 常用中文名：水合甲氨蝶呤
• 常用英文名：D-AMETHOPTERIN HYDRATE
• CAS号：6745-93-3
• 分子式：C₂₀H₂₄N₈O₆
• 分子量：472.45500
• 相关类别： 信号通路 抗体- 药物偶联物 ADC细胞毒素
• 发布时间：2017-06-19 13:04:32
• 更新时间：2024-01-06 07:42:37
• 甲氨蝶呤(氨甲喋呤)一水合物是一种抗代谢和抗叶酸剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而阻止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制DNA合成。一水甲氨蝶呤也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于研究类风湿关节炎和许多不同的癌症(如急性淋巴细胞白血病)[1][2][3]。

名称

• 中文名: 水合甲氨蝶呤
• 英文名: d-amethopterin hydrate, 95
• 英文别名: L-Glutamic acid,N-4-(2,4-diamino-6-pteridinyl)methylmethylaminobenzoyl-,monohydrate; MTX hydrate

物化性质

• 熔点: 195ºC (dec.)(lit.)
• 分子式: C₂₀H₂₄N₈O₆
• 分子量: 472.45500
• 精确质量: 472.18200
• PSA: 210.98000
• LogP: 1.31280

生物活性

• 描述: 甲氨蝶呤(氨甲喋呤)一水合物是一种抗代谢和抗叶酸剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而阻止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制DNA合成。一水甲氨蝶呤也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于研究类风湿关节炎和许多不同的癌症(如急性淋巴细胞白血病)[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Traditional Cytotoxic Agents

• 体内研究: 甲氨蝶呤(氨甲喋呤)一水合物可降低小鼠的胸腺和脾脏指数。一水甲氨蝶呤剂量显著降低白细胞、胸腺和脾淋巴细胞≥5毫克/千克。然而,治疗加对照组与模型组之间有显著差异(p<0.01)。葡萄籽原花青素和西伯利亚人参皂甙的组合明显减少了甲氨蝶呤对小鼠胸腺和脾脏指数的影响[2]。甲氨蝶呤(MTX)一水合物(2 mg/kg；静脉注射；每周一次,连续5周)对弗氏完全佐剂性关节炎有效。一水甲氨蝶呤(1 mg/kg；静脉注射；每周一次,连续5周)和姜黄素(30 mg/kg和100 mg/kg,每周三次,持续5周；静脉注射)的组合显示出显著的抗关节炎作用和血液毒性保护[4]。
• 参考文献:

  [1]. Tian H, et al. Understanding the mechanisms of action of methotrexate: implications for the treatment of rheumatoid arthritis. Bull NYU Hosp Jt Dis. 2007;65(3):168-73.

  [2]. Swierkot J, et al. Methotrexate in rheumatoid arthritis. Pharmacol Rep. 2006 Jul-Aug;58(4):473-92.

  [3]. Ehab Tousson, et al. The Effect of L-carnitine on Amethopterin-induced Toxicity in Rat Large Intestine.

  [4]. Banji D, et al. Evaluation of the concomitant use of methotrexate and curcumin on Freund's complete adjuvant-induced arthritis and hematological indices in rats. Indian J Pharmacol. 2011;43(5):546-550.

安全

• 风险声明 (欧洲): 46-60-61-25-36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 53-22-26-36/37/39-45
• 危险品运输编码: UN 1544 6.1/PG 3