13292-46-1

• 常用中文名：利福平
• 常用英文名：Rifampicin
• CAS号：13292-46-1
• 分子式：C₄₃H₅₈N₄O₁₂
• 分子量：822.940
• 相关类别： 原料药 抗生素类药物 利福霉素类药
• 发布时间：2018-02-07 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 13:03:33
• Rifampicin是一种有效的广谱抗生素,可抵抗细菌病原体。

名称

• 中文名: 利福平
• 英文名: rifampicin
• 中文别名: 利福霉素SV; 3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉素; 甲哌利福霉素; 异丁基哌嗪利福霉素; 利福平
• 英文别名: (7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,27,29-Pentahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-26-{(E)-[(4-methyl-1-piperazinyl)imino]methyl}-6,23-dioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyc ;lo[23.3.1.1.0]triaconta-1(28),2,4,9,19,21,25(29),26-octaen-13-yl acetate; rifobac; Rimactane; arficin; 2,7-(Epoxy[1,11,13]pentadecatrienoimino)naphtho[2,1-b]furan-1,11(2H)-dione, 21-(acetyloxy)-5,6,9,17,19-pentahydroxy-23-methoxy-2,4,12,16,18,20,22-heptamethyl-8-[(E)-[(4-methyl-1-piperazinyl)imino]methyl]-, (2S,12Z,14E,16S,17S,18R,19R,20R,21S,22R,23S,24E)-; Rifampicin; FaMcin; rifinah; Eremfat; Rimactan; rifagen; MFCD00151389; Rifamycin AMP; 3-[[(4-Methyl-1-piperazinyl)imino]methyl]rifamycin; Rifadine; RIF; 3-(4-Methylpiperazinyliminomethyl)rifamycin SV,Rifampin,Rifamycin AMP; (7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,27,29-Pentahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-26-{(E)-[(4-methyl-1-piperazinyl)imino]methyl}-6,23-dioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.1.0]triaconta-1(28),2,4,9,19,21,25(29),26-octaen-13-yl acetate; (7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E)-2,15,17,27,29-Pentahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-26-{(E)-[(4-methylpiperazin-1-yl)imino]methyl}-6,23-dioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.1.0]triaconta-1(28),2,4,9,19,21,25(29),26-octaen-13-yl acetate; Rifa; (7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,27,29-pentahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-26-{(E)-[(4-methylpiperazin-1-yl)imino]methyl}-6,23-dioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.1.0]triaconta-1(28),1(29),2,4,9,19,21,25,27-nonaen-13-yl acetate; UNII-VJT6J7R4TR; (7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,27,29-Pentahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-26-{(E)-[(4-methylpiperazin-1-yl)imino]methyl}-6,23-dioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.1.0]triaconta-1(28),2,4,9,19,21,25(29),26-octaen-13-yl acetate; 2,7-(epoxy[1,11,13]pentadecatrienoimino)naphtho[2,1-b]furan-1,11(2H)-dione, 21-(acetyloxy)-5,6,9,17,19-pentahydroxy-23-methoxy-2,4,12,16,18,20,22-heptamethyl-8-[(E)-[(4-methyl-1-piperazinyl)imino]methyl]-, (2S,14E,16S,17S,18R,19R,20R,21S,22R,23S,24E)-; EINECS 236-312-0; (7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,27,29-Pentahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-26-{(E)-[(4-methylpiperazin-1-yl)imino]methyl}-6,23-dioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.1.0]triaconta-1(28),1(29),2,4,9,19,21,25,27-nonaen-13-ylacetat; (2S,12Z,14E,16S,17S,18R,19R,20R,21S,22R,23S,24E)-5,6,9,17,19-pentahydroxy-23-methoxy-2,4,12,16,18,20,22-heptamethyl-8-{(E)-[(4-methylpiperazin-1-yl)imino]methyl}-1,11-dioxo-1,2-dihydro-2,7-(epoxypentadeca[1,11,13]trienoimino)naphtho[2,1-b]furan-21-yl acetate; Abrifam; Rifampin; RIFADIN

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 1004.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 183ºC (dec.)
• 分子式: C₄₃H₅₈N₄O₁₂
• 分子量: 822.940
• 闪点: 561.3±34.3 °C
• 精确质量: 822.405151
• PSA: 220.15000
• LogP: 1.09
• 外观性状: 红色至橙色结晶固体
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.613
• 储存条件:

  采用桶装，密封贮存于阴凉、干燥处。

• 稳定性:

  室温下稳定，对热稳定。需避光保存。

• 水溶解性: chloroform: soluble50mg/mL, clear
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：213.05

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：611.7

  3、 等张比容（90.2K）：1610.1

  4、 表面张力（dyne/cm）：47.9

  5、 极化率（10^-24cm³）：84.46

• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：4

  2、 氢键供体数量：6

  3、 氢键受体数量：15

  4、 可旋转化学键数量：5

  5、 互变异构体数量：157

  6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：217

  7、 重原子数量：59

  8、 表面电荷：0

  9、 复杂度：1750

  10、 同位素原子数量：0

  11、 确定原子立构中心数量：9

  12、 不确定原子立构中心数量：0

  13、 确定化学键立构中心数量：4

  14、 不确定化学键立构中心数量：0

  15、 共价键单元数量：1

• 更多:

  1. 性状：砖红色结晶性粉末

  2. 密度（g/mL,25℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC，分解）：183-186

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC，4mmHg）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（20ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：易溶于氯仿、乙酸乙酯、甲醇、四氢呋喃，几乎不溶于水、丙酮和四氯化碳。

生物活性

• 描述: Rifampicin是一种有效的广谱抗生素,可抵抗细菌病原体。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: 利福平(100 mg/mL)可以阻断P-糖蛋白的功能活性。利福平不是P-糖蛋白的减数。利福平耐药的机制与P-糖蛋白的功能活性无关[3]。
• 体内研究: 利福平(200,400 mg/kg)可以高浓度诱导脂肪肝[1]。利福平(30 mg/kg,ip)体内处理S464P生物膜导致轻微下降,但与亲本信号相比,这些导管的生物发光早期重新结合,而利福平对感染突变体H481Y的小鼠的生物发光没有影响[2] ]。
• 动物实验: 简言之，将携带104cfu金黄色葡萄球菌的1cm Teflon导管（14-gauge）（亲本菌株Xen 29或RifR突变体S464P或H481Y）皮下植入每个菌株9只小鼠的组中。在每只动物的每侧插入一个导管段。植入导管后6天，每组5只小鼠用0.1mg盐水腹膜内30mg / kg的利福平治疗，每天两次，连续4天。每组中剩余的四只小鼠未作为对照处理。在感染期间的不同时间点，使用来自IVIS®歧管的1.5％异氟烷的恒定流量对小鼠进行麻醉，并使用IVIS®ImageSystem 100系列成像。使用LivingImage®软件分析从小鼠发射的生物发光信号（光子/ s）并在感染过程中作图。感染后20天（最终利福平处理后11天）处死小鼠。通过手术移除导管并通过超声处理分离细菌以确定导管上的细菌负荷。
• 参考文献:

  [1]. Piriou A, et al. Fatty liver induced by high doses of rifampicin in the rat: possible relation with an inhibition of RNA polymerases in eukariotic cells. Arch Toxicol Suppl. 1979;(2):333-7.

  [2]. Yu J, et al. Monitoring in vivo fitness of rifampicin-resistant Staphylococcus aureus mutants in a mouse biofilm infection model. J Antimicrob Chemother. 2005 Apr;55(4):528-34. Epub 2005 Mar 2.

  [3]. Erokhina MV, et al. [In vitro development of rifampicin resistance in the epithelial cells]. Probl Tuberk Bolezn Legk. 2006;(8):58-61.

MSDS

模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : 利福平 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 3-(4-Methylpiperazinyliminomethyl)rifamycin SV Rifampin Rifamycin AMP 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS-分类 急性毒性, 经口 (类别 4) 皮肤刺激 (类别 2) 眼睛刺激 (类别 2A) 特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3), 呼吸系统 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词警告 危险申明 H302吞咽有害。 H315造成皮肤刺激。 H319造成严重眼刺激。 H335可能引起呼吸道刺激。 警告申明 预防措施 P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾. P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P271只能在室外或通风良好之处使用。 P280戴护目镜/戴面罩。 P280戴防护手套。 事故响应 P301 + P312如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。 P302 + P352如接触皮肤：使用大量水冲洗。 P304 + P340如果吸入：将受害人移至空气新鲜处并保持呼吸舒适的姿势休息。 P305 + P351 + P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取 出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗. P312如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生. P321具体处置（见本标签上提供的急救指导）。 P330漱口。 P332 + P313如觉皮肤刺激：求医/就诊。 P337 + P313如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 P362 + P364脱掉玷污的衣服，清洗后方可再用。 安全储存 P403 + P233存放于通风良的地方。 保持容器密闭。 P405存放处须加锁。 废弃处置 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : 3-(4-Methylpiperazinyliminomethyl)rifamycin SV 别名 Rifampin Rifamycin AMP : C43H58N4O12 分子式 : 822.94 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 Rifampicin <=100% 化学文摘登记号(CAS13292-46-1 No.)236-312-0 EC-编号 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 眼睛接触 用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。 食入 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 接触或引用乙醇可能增加毒性 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序 使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 不要让产品进入下水道。 6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料 收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： -20 °C 产品对光照和潮湿敏感。 充气保存 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。 个体防护设备 眼/面保护 带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 完全接触 物料: 丁腈橡胶 最小的层厚度 0.11 mm 溶剂渗透时间: 480 min 测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M) 飞溅保护 物料: 丁腈橡胶 最小的层厚度 0.11 mm 溶剂渗透时间: 480 min 测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M) , 测试方法 EN374 如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN 374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。 这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可. 这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准. 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。 呼吸系统防护 如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国 143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143) 防毒罐。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 粉末 颜色: 红色 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 194 °C f) 沸点、初沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸气压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 密度/相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应 无数据资料 10.4 应避免的条件 暴露在潮湿中。 发光。 10.5 不相容的物质 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,570 mg/kg 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞致突变性 无数据资料 致癌性 该产品不是或不包含被IARC, ACGIH, EPA, 和 NTP 列为致癌物的组分 IARC: 3 - 第3组：未被分类为对人类致癌 (Rifampicin) 生殖毒性 无数据资料 能引起生殖紊乱 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 吸入 - 可能引起呼吸道刺激。 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。 摄入误吞对人体有害。 皮肤通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。 眼睛造成严重眼刺激。 接触后的征兆和症状 接触或引用乙醇可能增加毒性 附加说明 化学物质毒性作用登记: VJ7000000 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物累积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不良影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 按未用产品处置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国运输名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否 海洋污染物（是/否）: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A

毒性和生态

毒理学数据: 低毒，半数致死量（大鼠，经口）1570mg/kg. CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : VJ7000000 CHEMICAL NAME : Rifomycin SV, 8-(N-(4-methyl-1-piperazinyl)formidoyl)- CAS REGISTRY NUMBER : 13292-46-1 LAST UPDATED : 199607 DATA ITEMS CITED : 60 MOLECULAR FORMULA : C43-H58-N4-O12 MOLECULAR WEIGHT : 823.05 WISWESSER LINE NOTATION : T C6 B65-24- A D E 2BC G& AV LO NO F&VM OU B&U D&U MH&&&TJ DQ GQ IQ JI MI QO1 R1 SOV1 T1 UQ HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human - woman DOSE/DURATION : 504 mg/kg/42D-I TOXIC EFFECTS : Behavioral - muscle weakness Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea Blood - aplastic anemia TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human - woman DOSE/DURATION : 315 mg/kg/5W-I TOXIC EFFECTS : Skin and Appendages - dermatitis, other (after systemic exposure) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human DOSE/DURATION : 180 mg/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - conjunctive irritation Sense Organs and Special Senses (Eye) - iritis Skin and Appendages - dermatitis, other (after systemic exposure) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human - man DOSE/DURATION : 13 mg/kg/2D TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - effect, not otherwise specified TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human - man DOSE/DURATION : 857 mg/kg TOXIC EFFECTS : Gastrointestinal - nausea or vomiting Gastrointestinal - other changes Skin and Appendages - dermatitis, other (after systemic exposure) TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 1570 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 511 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 534 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 500 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 416 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 621 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 260 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rabbit DOSE/DURATION : 2120 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - guinea pig DOSE/DURATION : 639 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 4 gm/kg/8D-I TOXIC EFFECTS : Liver - other changes Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain Related to Chronic Data - death TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 17500 mg/kg/5W-I TOXIC EFFECTS : Liver - fatty liver degeneration Kidney, Ureter, Bladder - changes in tubules (including acute renal failure, acute tubular necrosis) Related to Chronic Data - death TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 72800 mg/kg/26W-I TOXIC EFFECTS : Liver - other changes Kidney, Ureter, Bladder - changes in tubules (including acute renal failure, acute tubular necrosis) Related to Chronic Data - death TYPE OF TEST : TCLo - Lowest published toxic concentration ROUTE OF EXPOSURE : Inhalation SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 5 mg/m3/4H/17W-I TOXIC EFFECTS : Cardiac - changes in heart weight Lungs, Thorax, or Respiration - fibrosis, focal (pneumoconiosis) Lungs, Thorax, or Respiration - changes in lung weight TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 280 mg/kg/14D-I TOXIC EFFECTS : Liver - change in gall bladder structure or function Blood - changes in serum composition (e.g. TP, bilirubin, cholesterol) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 7800 mg/kg/26W-I TOXIC EFFECTS : Biochemical - Enzyme inhibition, induction, or change in blood or tissue levels - phosphatases Related to Chronic Data - death TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Primate - monkey DOSE/DURATION : 19005 mg/kg/26W-I TOXIC EFFECTS : Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rabbit DOSE/DURATION : 11200 mg/kg/4W-I TOXIC EFFECTS : Liver - jaundice, other or unclassified Related to Chronic Data - death TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rabbit DOSE/DURATION : 5600 mg/kg/8D-I TOXIC EFFECTS : Liver - other changes Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain Related to Chronic Data - death TYPE OF TEST : TCLo - Lowest published toxic concentration ROUTE OF EXPOSURE : Inhalation SPECIES OBSERVED : Rodent - guinea pig DOSE/DURATION : 5 mg/m3/4H/17W-I TOXIC EFFECTS : Cardiac - changes in heart weight Lungs, Thorax, or Respiration - fibrosis, focal (pneumoconiosis) Lungs, Thorax, or Respiration - changes in lung weight TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 8400 mg/kg/60W-C TOXIC EFFECTS : Tumorigenic - neoplastic by RTECS criteria Liver - tumors TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 1400 mg/kg SEX/DURATION : female 4-10 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - craniofacial (including nose and tongue) Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 3200 mg/kg SEX/DURATION : female 1-16 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - litter size (e.g. # fetuses per litter; measured before birth) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 4 gm/kg SEX/DURATION : female 2-21 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - other developmental abnormalities TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 800 mg/kg SEX/DURATION : female 9-12 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants) Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - Central Nervous System Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - urogenital system TYPE OF TEST : TCLo - Lowest published toxic concentration ROUTE OF EXPOSURE : Inhalation DOSE : 6100 ug/m3/24H SEX/DURATION : female 1-22 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Newborn - physical TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 2200 mg/kg SEX/DURATION : female 6-16 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - litter size (e.g. # fetuses per litter; measured before birth) Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - craniofacial (including nose and tongue) Reproductive - Specific Developmental Abnormalities - musculoskeletal system TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 2600 mg/kg SEX/DURATION : female 6-18 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants) Reproductive - Fertility - litter size (e.g. # fetuses per litter; measured before birth) MUTATION DATA TYPE OF TEST : Host-mediated assay TEST SYSTEM : Rodent - mouse Ascites tumor DOSE/DURATION : 5 mg/kg REFERENCE : MUREAV Mutation Research. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 141,171,1984 *** REVIEWS *** IARC Cancer Review:Animal Limited Evidence IMEMDT IARC Monographs on the Evaluation of Carcinogenic Risk of Chemicals to Man. (WHO Publications Centre USA, 49 Sheridan Ave., Albany, NY 12210) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 24,243,1980 IARC Cancer Review:Human No Adequate Data IMEMDT IARC Monographs on the Evaluation of Carcinogenic Risk of Chemicals to Man. (WHO Publications Centre USA, 49 Sheridan Ave., Albany, NY 12210) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 24,243,1980 IARC Cancer Review:Group 3 IMSUDL IARC Monographs, Supplement. (WHO Publications Centre USA, 49 Sheridan Ave., Albany, NY 12210) No.1- 1979- Volume(issue)/page/year: 7,56,1987 TOXICOLOGY REVIEW MMWOAU Muenchener Medicinische Wochenschrift. (Munich, Fed. Rep. Ger.) V.33-115, 1886-1973. Volume(issue)/page/year: 115,1685,1973 TOXICOLOGY REVIEW LANCAO Lancet. (7 Adam St., London WC2N 6AD, UK) V.1- 1823- Volume(issue)/page/year: 2,1285,1980 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOES - National Occupational Exposure Survey (1983) NOES Hazard Code - X4882 No. of Facilities: 141 (estimated) No. of Industries: 1 No. of Occupations: 3 No. of Employees: 928 (estimated) No. of Female Employees: 656 (estimated)

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 警示性声明: P301 + P312 + P330
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xn:Harmful
• 风险声明 (欧洲): R22;R36/37/38
• 安全声明 (欧洲): S26-S36
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: VJ7000000
• 海关编码: 2941903000

合成路线

62623-68-1 ~% 13292-46-1

文献：US4174320 A1, ;

62623-68-1 10560-39-1 ~% 13292-46-1

文献：US4174320 A1, ;

6928-85-4 70935-97-6 62623-68-1 ~% 13292-46-1

文献：US4174320 A1, ;

6928-85-4 62623-68-1 10560-39-1 ~% 13292-46-1

文献：US4174320 A1, ;

123-75-1 64-19-7 62623-68-1 ~% 13292-46-1

文献：US3963705 A1, ;

上下游产品

上游产品  6
62623-68-1 10560-39-1 6928-85-4 70935-97-6
123-75-1 64-19-7
下游产品  2
13292-22-3 63624-40-8

制备

利福平是利福霉素SV的半合成衍生物。将利福霉素SV氧化成利福霉素S，再与甲醛、叔丁胺进行甲酰化反应生成3-甲酰基叔丁胺利福霉素S，然后用维生素C还原、与1-甲基-4-氨基哌嗪缩合而得利福平。

海关

海关编码	2941903000