7085-45-2

• 常用中文名：乳酸比哌立登
• 常用英文名：biperiden lactate
• CAS号：7085-45-2
• 分子式：C₂₄H₃₅NO₄
• 分子量：401.53900
• 相关类别： 原料药 神经系统用药 抗震颤麻痹药
• 发布时间：2018-06-12 21:00:14
• 更新时间：2024-01-13 19:06:05
• 双哌啶(KL 373)乳酸是一种口服活性非选择性毒蕈碱受体拮抗剂,与M1毒蕈碱接收器竞争性结合。双哌啶(KL 373)乳酸抑制乙酰胆碱并增强中枢神经系统中的多巴胺信号。双哌啶(KL 373)乳酸对帕金森病和其他相关精神障碍的研究具有潜力[1][2]。

名称

• 中文名: 乳酸比哌立登
• 英文名: 1-(5-bicyclo[2.2.1]hept-2-enyl)-1-phenyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-ol,2-hydroxypropanoic acid

物化性质

• 沸点: 462.1ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₅NO₄
• 分子量: 401.53900
• 闪点: 224.5ºC
• 精确质量: 401.25700
• PSA: 81.00000
• LogP: 3.35210

生物活性

• 描述: 双哌啶(KL 373)乳酸是一种口服活性非选择性毒蕈碱受体拮抗剂,与M1毒蕈碱接收器竞争性结合。双哌啶(KL 373)乳酸抑制乙酰胆碱并增强中枢神经系统中的多巴胺信号。双哌啶(KL 373)乳酸对帕金森病和其他相关精神障碍的研究具有潜力[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 双肽乳酸(29.6μg/ml,72小时)在高剂量下可显著诱导人胰腺导管腺癌细胞凋亡和抑制增殖[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：Panc-1、Panc-2和BxPC3人胰腺导管腺癌细胞浓度：29.6μg/mL孵育时间：72小时结果：通过减少核c-Rel易位,在72小时显著抑制细胞增殖。
• 体内研究: 在使用Panc-1人胰腺导管腺癌细胞的皮下异种移植小鼠中,双肽乳酸(腹腔注射,10 mg/kg,每天,3周)将肿瘤大小减少83%。双哌啶乳酸(腹腔注射,8 mg/kg,每8小时,10天)可以减少自发癫痫发作的频率和细胞外海马谷氨酸水平,同时导致海马兴奋性的长期下降[2]。动物模型：用Panc-1人胰腺导管腺癌细胞皮下移植小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；每天的3周结果：肿瘤缩小83%。动物模型：雄性Wistar大鼠(200-250 g)[2]剂量：8 mg/kg给药：腹腔注射；每8小时；10天结果：在不影响情绪记忆损害的情况下,将迟发性癫痫发作减少约三倍
• 参考文献:

  [1]. Leonie Konczalla，et al. Biperiden and mepazine effectively inhibit MALT1 activity and tumor growth in pancreatic cancer. Int J Cancer. 2020 Mar 15;146(6):1618-1630.

  [2]. Simone Bittencourt, et al. Modification of the natural progression of epileptogenesis by means of biperiden in the pilocarpine model of epilepsy. Epilepsy Res. 2017 Dec;138:88-97. doi: 10.1016/j.eplepsyres.2017.10.019. Epub 2017 Oct 29.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : OD5735000 CAS REGISTRY NUMBER : 7085-45-2 LAST UPDATED : 198710 DATA ITEMS CITED : 3 MOLECULAR FORMULA : C21-H29-N-O.C3-H6-O3 MOLECULAR WEIGHT : 401.60 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 161 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 1,74,1967 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 335 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 1,74,1967 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 61 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 1,74,1967