358970-97-5

• 常用中文名：屈那班
• 常用英文名：AVE 1625
• CAS号：358970-97-5
• 分子式：C₂₃H₂₀Cl₂F₂N₂O₂S
• 分子量：497.385
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2018-09-12 22:14:35
• 更新时间：2024-01-09 15:16:46
• Drinabant (AVE1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant (AVE1625) 抑制hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 值分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。

名称

• 中文名: 屈那班
• 英文名: N-[1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]azetidin-3-yl]-N-(3,5-difluorophenyl)methanesulfonamide
• 中文别名: N-[1-[二(4-氯苯基)甲基]氮杂环丁-3-基]-N-(3,5-二氟苯基)甲磺酰胺
• 英文别名: AVE-1625; Drinabant; N-{1-[Bis(4-chlorophenyl)methyl]-3-azetidinyl}-N-(3,5-difluorophenyl)methanesulfonamide; Methanesulfonamide, N-[1-[bis(4-chlorophenyl)methyl]-3-azetidinyl]-N-(3,5-difluorophenyl)-; UNII-61S98RLL5I

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 581.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₀Cl₂F₂N₂O₂S
• 分子量: 497.385
• 闪点: 305.6±32.9 °C
• 精确质量: 496.059052
• PSA: 49.00000
• LogP: 5.46
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.646
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Drinabant (AVE1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant (AVE1625) 抑制hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 值分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 靶点:

  hCB1-R:25 nM (IC50)

  rCB1-R:10 nM (IC50)

  CB2:10000 nM (IC50)

• 体内研究: AVE1625(10 mg/kg口服,每天一次),与奥氮平(HY-14541)合用可减少体重增加,减少增加的食物摄入,同时保持增加的能量消耗和运动能力[2]。AVE1625(1、3和10 mg/kg ip)可逆转MK-801(HY-15084B)或新生期一氧化氮合酶抑制引起的异常持续LI,并改善工作记忆和情景记忆[3]。动物模型：大鼠[1]。剂量：30mg/kg。给药：口服灌胃,单剂量。结果：前晚(餐后状态)自由进食导致随后10-12小时内进食量明显减少,与对照组相比,其运动活动无差异。引起游离脂肪酸和甘油的增加,表明脂肪组织的脂肪分解增加。立即导致VCO2和VO2显著增加,表明含能基质的氧化增加,TEE增加。动物模型：雌性汉诺威Wistar大鼠,体重225±8.6g[2]。剂量：10mg/kg。给药：口服,每日一次。结果：在治疗的前3天内,它们的体重明显减轻,而在12天的治疗中,动物体重保持在较低水平,但它们的脂肪减少了7.3±1.3克。
• 参考文献:

  [1]. Andreas W Herling, et al. CB1 receptor antagonist AVE1625 affects primarily metabolic parameters independently of reduced food intake in Wistar rats. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2007 Sep;293(3):E826-32.

  [2]. Michaela Liebig, et al. Profiling of energy metabolism in olanzapine-induced weight gain in rats and its prevention by the CB1-antagonist AVE1625. Obesity (Silver Spring). 2010 Oct;18(10):1952-8.

  [3]. Mark D Black, et al. AVE1625, a cannabinoid CB1 receptor antagonist, as a co-treatment with antipsychotics for schizophrenia: improvement in cognitive function and reduction of antipsychotic-side effects in rodents. Psychopharmacology (Berl). 2011 May;215(1):149-63.