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AZD 3147

更新时间:2024-01-05 16:55:24

AZD 3147结构式
AZD 3147结构式
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常用名 AZD 3147 英文名 AZD 3147
CAS号 1101810-02-9 分子量 517.664
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 696.7±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C24H31N5O4S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 375.2±34.3 °C

 AZD 3147用途


AZD3147是mTORC1和mTORC2的有效、口服活性、选择性双重抑制剂,IC50值为1.5nM。AZD3147对PI3K也有选择性作用[1]。

 AZD 3147名称

英文名 AZD3147
英文别名 更多

 AZD 3147生物活性

描述 AZD3147是mTORC1和mTORC2的有效、口服活性、选择性双重抑制剂,IC50值为1.5nM。AZD3147对PI3K也有选择性作用[1]。
相关类别
靶点

mTORC1

mTORC2

体外研究 AZD3147(0-50nM,1h)在NIH3T3细胞中浓度高于1.5nM时可减轻成纤维细胞生长因子(FGF)介导的纤毛延伸[2]。AZD3147抑制神经母细胞瘤细胞系Kelly和IMR-32的细胞活力,IC50值分别为0.88nM和662.4nM[3]。
体内研究 AZD3147的药代动力学参数[1]。小鼠和狗的参数CL(mL/min/kg)78 16 Vss(L/kg)2.3 2.2 t1/2(h)0.9 1.9 F%61 73
参考文献

[1]. Kurt G Pike, et al. Discovery of AZD3147: a potent, selective dual inhibitor of mTORC1 and mTORC2. J Med Chem. 2015 Mar 12;58(5):2326-49.

[2]. Michaela Kunova Bosakova, et al. Regulation of ciliary function by fibroblast growth factor signaling identifies FGFR3-related disorders achondroplasia and thanatophoric dysplasia as ciliopathies. Hum Mol Genet. 2018 Mar 15;27(6):1093-1105.

[3]. Rebecca Waetzig, et al. Comparing mTOR inhibitor Rapamycin with Torin-2 within the RIST molecular-targeted regimen in neuroblastoma cells. Int J Med Sci. 2021 Jan 1;18(1):137-149.

 AZD 3147物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 696.7±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C24H31N5O4S2
分子量 517.664
闪点 375.2±34.3 °C
精确质量 517.181763
LogP -0.58
蒸汽压 0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率 1.689

 AZD 3147英文别名

1-(4-{4-[1-(Cyclopropylsulfonyl)cyclopropyl]-6-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-2-pyrimidinyl}phenyl)-3-(2-hydroxyethyl)thiourea
Thiourea, N-[4-[4-[1-(cyclopropylsulfonyl)cyclopropyl]-6-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-2-pyrimidinyl]phenyl]-N'-(2-hydroxyethyl)-
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