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(R)-比卡鲁胺

更新时间:2024-01-02 10:09:02

(R)-比卡鲁胺结构式
(R)-比卡鲁胺结构式
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常用名 (R)-比卡鲁胺 英文名 (R)-Bicalutamide
CAS号 113299-40-4 分子量 430.373
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 650.3±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H14F4N2O4S 熔点 178-181ºC
MSDS N/A 闪点 347.1±31.5 °C

 (R)-比卡鲁胺用途


(R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。

 (R)-比卡鲁胺名称

中文名 (R)-比卡鲁胺
英文名 (R)-Bicalutamide
中文别名 R-(-)-比卡鲁胺 | (2R)-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺
英文别名 更多

 (R)-比卡鲁胺生物活性

描述 (R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。
相关类别
靶点

AR[1]

体外研究 比卡鲁胺(HY-14249)是一种外消旋混合物。R异构体(R-比卡鲁胺)具有≈与AR的结合亲和力比S异构体高30倍[1](R) -比卡鲁胺(0.02-20μM) 减少钠ïve-LNCaP细胞存活呈剂量依赖性[2]。细胞增殖试验[2]细胞系:LNCaP细胞,LNCaP Rbic细胞浓度:0.02μM、 0.2英寸μM、 二μM、 20个μM培养时间:144小时结果:钠减少ïve-LNCaP细胞存活呈剂量依赖性,ic50值约为7μ米;对LNCaP-Rbic的抗增殖作用较差。
体内研究 (R) -比卡鲁胺(10 mg/kg;i、 g。;每天;对VCaP异种移植小鼠有抗肿瘤作用[3]。动物模型:CD1雄性裸鼠(nu/nu),VCaP异种移植[3]剂量:10mg/kg给药:灌胃,每日1次,连续4周结果:抑制肿瘤生长。
参考文献

[1]. Hongli Liu, et al. Molecular mechanism of R-bicalutamide switching from androgen receptor antagonist to agonist induced by amino acid mutations using molecular dynamics simulations and free energy calculation. J Comput Aided Mol Des. 2016 Dec;30(12):1189-1200.

[2]. Sara Pignatta, et al. Prolonged exposure to (R)-bicalutamide generates a LNCaP subclone with alteration of mitochondrial genome. Mol Cell Endocrinol. 2014 Jan 25;382(1):314-324.

[3]. Anna Tesei, et al. Effect of Small Molecules Modulating Androgen Receptor (SARMs) in Human Prostate Cancer Models. PLoS One. 2013; 8(5): e62657.

 (R)-比卡鲁胺物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 650.3±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 178-181ºC
分子式 C18H14F4N2O4S
分子量 430.373
闪点 347.1±31.5 °C
精确质量 430.061035
PSA 115.64000
LogP 4.94
外观性状 灰白色结晶固体
蒸汽压 0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率 1.578
储存条件 -20?C Freezer

 (R)-比卡鲁胺英文别名

(2R)-N-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide
Propanamide, N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methyl-, (2R)-
(1E,2R)-N-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanimidic acid
R-bicalutamide
Bicalutamide
Propanimidic acid, N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methyl-, (1E,2R)-
R-Bicalutimide
MFCD00870866
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