(R)-比卡鲁胺结构式
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常用名 | (R)-比卡鲁胺 | 英文名 | (R)-Bicalutamide |
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CAS号 | 113299-40-4 | 分子量 | 430.373 | |
密度 | 1.5±0.1 g/cm3 | 沸点 | 650.3±55.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C18H14F4N2O4S | 熔点 | 178-181ºC | |
MSDS | N/A | 闪点 | 347.1±31.5 °C |
(R)-比卡鲁胺用途(R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。 |
中文名 | (R)-比卡鲁胺 |
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英文名 | (R)-Bicalutamide |
中文别名 | R-(-)-比卡鲁胺 | (2R)-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺 |
英文别名 | 更多 |
描述 | (R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。 |
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相关类别 | |
靶点 |
AR[1] |
体外研究 | 比卡鲁胺(HY-14249)是一种外消旋混合物。R异构体(R-比卡鲁胺)具有≈与AR的结合亲和力比S异构体高30倍[1](R) -比卡鲁胺(0.02-20μM) 减少钠ïve-LNCaP细胞存活呈剂量依赖性[2]。细胞增殖试验[2]细胞系:LNCaP细胞,LNCaP Rbic细胞浓度:0.02μM、 0.2英寸μM、 二μM、 20个μM培养时间:144小时结果:钠减少ïve-LNCaP细胞存活呈剂量依赖性,ic50值约为7μ米;对LNCaP-Rbic的抗增殖作用较差。 |
体内研究 | (R) -比卡鲁胺(10 mg/kg;i、 g。;每天;对VCaP异种移植小鼠有抗肿瘤作用[3]。动物模型:CD1雄性裸鼠(nu/nu),VCaP异种移植[3]剂量:10mg/kg给药:灌胃,每日1次,连续4周结果:抑制肿瘤生长。 |
参考文献 |
密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 650.3±55.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 178-181ºC |
分子式 | C18H14F4N2O4S |
分子量 | 430.373 |
闪点 | 347.1±31.5 °C |
精确质量 | 430.061035 |
PSA | 115.64000 |
LogP | 4.94 |
外观性状 | 灰白色结晶固体 |
蒸汽压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.578 |
储存条件 | -20?C Freezer |
(2R)-N-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide |
Propanamide, N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methyl-, (2R)- |
(1E,2R)-N-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanimidic acid |
R-bicalutamide |
Bicalutamide |
Propanimidic acid, N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methyl-, (1E,2R)- |
R-Bicalutimide |
MFCD00870866 |
Bicalutamide Impurity 2 |