sodium,(6R,7R)-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate,pentahydrate

• 常用名: sodium,(6R,7R)-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate,pentahydrate
• 英文名: sodium,(6R,7R)-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate,pentahydrate
• CAS号: 115850-11-8
• 分子量: 566.56500
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₄H₂₃N₈NaO₉S₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

头孢唑林五水合钠是第一代头孢菌素类抗生素,可用于多种细菌感染研究[1]。头孢唑林五水合钠具有抗炎作用,可减轻术后认知功能障碍[2]。

名称

• 英文名: sodium,(6R,7R)-3-[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-7-[[2-(tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate,pentahydrate

生物活性

• 描述: 头孢唑林五水合钠是第一代头孢菌素类抗生素,可用于多种细菌感染研究[1]。头孢唑林五水合钠具有抗炎作用,可减轻术后认知功能障碍[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 头孢唑林五水合钠(0-300μg/ml；6或24小时)对脂多糖刺激的C8-B4细胞具有直接抗炎作用[2]。头孢唑林五水合钠(0-400μM；72小时)处理抑制IL-2、IL-4和IL-15诱导的细胞增殖[3]。头孢唑林五水合钠(0-400μM；30分钟)治疗抑制IL-2、IL-4、IL-15和IL-21刺激的JAK3磷酸化[3]。细胞活力测定[2]细胞系：C8-B4细胞浓度：0、50、100、150、200、250或300μg/ml孵育时间：6或24小时结果：在所有剂量下抑制IL-1β的增加,但仅在200μg/ml时抑制IL-6的增加。细胞增殖试验[3]细胞系：PBMC和TF-1细胞浓度：0、100、200和400μM孵育时间：72小时结果：IL-2、IL-4和IL-15诱导的细胞增殖减少,表明头孢唑林不仅干扰IL-15Rα,还干扰IL-2/IL-15Rβ和/或γc。Western印迹分析[3]细胞系：PBMC、NK-92和TF-1细胞浓度：0、100、200和400μM孵育时间：30分钟结果：减少了JAK3对细胞因子处理的反应,结论是抑制γc受体的信号转导。
• 体内研究: 头孢唑林五水合钠(皮下注射；300-500 mg/kg；每日一次；5天)治疗可改善手术后小鼠的学习和记忆[2]。动物模型：6-8周龄雄性CD-1小鼠接受临床探索性剖腹手术[2]剂量：300-500mg/kg给药：皮下注射；300-500mg/kg；每日一次；5天结果：手术导致的学习和记忆功能障碍减弱。
• 参考文献:

  [1]. R Quintiliani, et al. Cefazolin. Ann Intern Med. 1978 Nov;89(5 Pt 1):650-6.

  [2]. Peng Liang, et al. Perioperative use of cefazolin ameliorates postoperative cognitive dysfunction but induces gut inflammation in mice. J Neuroinflammation. 2018 Aug 22;15(1):235.

  [3]. Barbara Żyżyńska-Granica, et al. The anti-inflammatory potential of cefazolin as common gamma chain cytokine inhibitor. Sci Rep. 2020 Feb 19;10(1):2886.

物理化学性质

• 分子式: C₁₄H₂₃N₈NaO₉S₃
• 分子量: 566.56500
• 精确质量: 566.06500
• PSA: 287.40000

英文别名

• UNII-XLJ4VSY381
• Cefazolin sodium hydrate (JP16)
• 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylicacid,3-[[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)thio]methyl]-8-oxo-7-[[2-(1H-tetrazol-1-yl)acetyl]amino]-,sodium salt,hydrate (1:1:5),(6R,7R)