PIK-III结构式
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常用名 | PIK-III | 英文名 | Vps34-PIK-III |
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CAS号 | 1383716-40-2 | 分子量 | 319.36400 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C17H17N7 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
PIK-III用途Vps34-PIK-III是有效选择性的VPS34抑制剂,IC50值为18 nM。 |
中文名 | VPS34-PIK-III |
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英文名 | pik-iii |
英文别名 | 更多 |
描述 | Vps34-PIK-III是有效选择性的VPS34抑制剂,IC50值为18 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Vps34:18 nM (IC50) PI(3)Kδ:1.2 μM (IC50) PI(3)Kγ:3.04 μM (IC50) PI(3)Kα:3.96 μM (IC50) Autophagy |
体外研究 | PIK-III是VPS34的选择性抑制剂,其结合不存在于相关激酶如PI3Kα中的独特疏水口袋。与相关的脂质激酶如PI3K和蛋白激酶mTOR相比,PIK-III对VPS34的选择性至少为100倍。 PIK-III急性抑制LC3的自噬和从头脂化,并导致自噬底物的稳定化。在表达mCherry-GFP-LC3报告基因的H4细胞中,PIK-III抑制mCherry阳性自溶酶体的形成,并在基础条件下和当用mTOR抑制剂AZD8055诱导自噬时增加LC3的胞质信号。 PIK-III在基础条件下和自噬激活时阻止GFP标记的p62的转换。 PIK-III治疗导致H4和PSN1细胞中LC3-I水平升高[2]。 |
体内研究 | 用PIK-III阻断DFX诱导的NTHA4依赖的FTH1和FTL转换,表明自噬依赖性过程[2]。 |
参考文献 |
分子式 | C17H17N7 |
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分子量 | 319.36400 |
精确质量 | 319.15500 |
PSA | 102.50000 |
LogP | 3.26110 |
外观性状 | 粉末 |
储存条件 | -20℃ |
4'-cyclopropylmethyl-N2-pyridin-4-yl-[4,5']bipyrimidinyl-2,2'-diamine |
4'-cyclopropylmethyl-N2-pyridin-4-yl-[4,5'] bipyrimidinyl-2,2'-diamine |
Vps34-PIK-III |