九肽-1

• 常用名: 九肽-1
• 英文名: (Met5,Pro6,D-Phe7,D-Trp9,Phe10)-α-MSH (5-13)
• CAS号: 158563-45-2
• 分子量: 1206.504
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₆₁H₈₇N₁₅O₉S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

九肽-1用途

美白祛斑，抑制黑色素过量生成，减少黑色素沉积。可添加到美容护肤品中，如亮肤霜，亮肤粉底、粉饼，祛斑霜（晒斑，雀斑）。

九肽-1作用

通过抑制MSH(促黑激素)，减少黑色素生成，阻止黑色素过度产生。

九肽-1名称

• 中文名: 九肽-1
• 英文名: (2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-4-methylsulfanyl-butanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenyl-propanoyl]amino]-5-guanidino-pentanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-phenyl-propanoyl]amino]hexanoyl]-N-[(1S)-1-carbamoyl-2-methyl-propyl]pyrrolidine-2-carboxamide
• 中文别名: 九胜肽-1 | 美立肽 | 美白肽

九肽-1生物活性

• 描述: 九肽-1(黑素抑素-5)是一种肽类激素,是MC1R(Ki:40nM)的选择性拮抗剂。九肽-1是一种竞争性α-MSH拮抗剂,可有效抑制α-MSH在黑素细胞中诱导的细胞内cAMP和黑素体分散(IC50分别为2.5nM和11nM)。九肽-1抑制黑色素合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节,皮肤癌[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 内分泌
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体
• 靶点:

  MC1R:40 nM (Ki)

  MC3R:0.47 μM (Ki)

  MC4R:1.34 μM (Ki)

  MC5R:2.4 μM (Ki)

• 体外研究: 九肽-1(153N-6)抑制α-黑素细胞激素(α-MSH)诱导的黑素体分散,IC50值为11 nM[1]。九肽-1(0.1nM-1μΜ,30分钟)抑制α-MSH诱导的黑素细胞内cAMP水平,IC50为2.5nM[1]。九肽-1(153N-6)在表达人类受体的COS-1细胞中对MC1R(Ki:40nM)表现出最高的亲和力,并且对MC1R比MC3R、MC4R和MC5R具有选择性(Ki分别为0.47、1.34和2.4μΜ)[2]。九肽-1(N-1A,20μΜ,3天)抑制基础黑色素合成,并逆转UVA诱导的人表皮黑色素细胞(HEM细胞)和HaCaT细胞中的黑色素增加[3]。九肽-1(20μΜ,3天)与α-MSH竞争,通过与HaCaT细胞和HEM细胞中的MC1R结合,下调MC1R、酪氨酸酶、TRP1、TRP2和MITF的表达[3]。Western印迹分析[3]细胞系：HaCaT细胞,人表皮黑素细胞(HEM)浓度：20μ
• 参考文献:

  [1]. Jayawickreme CK, et al. Discovery and structure-function analysis of alpha-melanocyte-stimulating hormone antagonists. J Biol Chem. 1994 Nov 25;269(47):29846-54.

  [2]. Schiöth, H.B., et al. Characterization of the binding of MSH-B, HB-228, GHRP-6 and 153N-6 to the human melanocortin receptor subtypes. Neuropeptides 31(6), 565-571 (1997).

  [3]. Jiaoquan Chen, et al. Effects of tea polyphenols on UVA-induced melanogenesis via inhibition of α-MSH-MC1R signalling pathway. Postepy Dermatol Alergol. 2022 Apr;39(2):327-335.

九肽-1物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₆₁H₈₇N₁₅O₉S
• 分子量: 1206.504
• 精确质量: 1205.653198
• PSA: 413.34000
• LogP: 3.90
• 折射率: 1.672
• 储存条件: 室温，干燥密封

九肽-1英文别名

• (S)-1-(L-methionyl)-N-((R)-1-(((S)-1-(((R)-1-(((S)-1-(((S)-6-amino-1-((S)-2-(((S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-1-oxohexan-2-yl)amino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)amino)-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl)amino)-5-guanidino-1-oxopentan-2-yl)amino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)pyrrolidine-2-carboxamide
• Nonapeptide-1
• Melitane
• H-Met-Pro-D-Phe-Arg-D-Trp-Phe-Lys-Pro-Val-NH2
• L-Methionyl-L-prolyl-D-phenylalanyl-L-arginyl-D-tryptophyl-L-phenylalanyl-L-lysyl-L-prolyl-L-valinamide
• Melanostatine