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卡巴他赛

更新时间:2024-01-02 11:42:14

卡巴他赛结构式
卡巴他赛结构式
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常用名 卡巴他赛 英文名 cabazitaxel
CAS号 183133-96-2 分子量 835.932
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 870.7±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C45H57NO14 熔点 180 °C
MSDS N/A 闪点 480.4±34.3 °C

 卡巴他赛用途


Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。

 卡巴他赛名称

中文名 卡巴他赛
英文名 cabazitaxel
中文别名 10Beta-二甲氧基多西紫杉醇 | 10Beta-二甲氧基多西紫杉醇 | 卡巴他塞 | 达拉菲尼
英文别名 更多

 卡巴他赛生物活性

描述 Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。
相关类别
体外研究 卡巴他赛(100μg/ mL)对未照射的4T1细胞的细胞毒性为70.8%。卡巴他赛(100μg/ mL)具有浓度依赖性抗增殖作用,抗增殖活性为56.2%[1]。
体内研究 卡巴他赛(10 mg/kg,iv)对肝脏和肾脏有一定的毒性,但可以通过整合到Ans中来避免。用AN-ICG-CBX和AN-CBX处理的小鼠的体重略有下降,而游离CBX组的体重与对照组相比显着降低[1]。
细胞实验 用MTT测定法评估负载CBX的AN和游离卡巴他赛(CBX)的细胞毒性。将细胞以每孔3000个细胞的密度接种到96孔板上并培养24小时。将装有CBX的AN和游离CBX用PBS稀释至预定浓度并加入每个孔中。还加入空白AN,AN-ICG和游离CBX溶剂(吐温-80和无水醇的混合物)至不同的最终浓度。孵化持续另外48小时。将20μLMTT溶液(在PBS中5mg / mL)加入每个孔中,并将细胞在37℃下再孵育4小时。随后除去培养基并加入150μL二甲基亚砜(DMSO)以溶解紫色甲salt盐晶体。然后通过酶标仪在490nm处测量吸光度。用培养基处理的细胞作为对照进行评估。
动物实验 为了评估联合化学疗法和PTT在体内的抗肿瘤效率,将携带4T1肿瘤的小鼠随机分成6个治疗组(n = 5)。当肿瘤达到50mm3-100mm3时开始治疗。给小鼠静脉注射生理盐水,AN-ICG,游离卡巴他赛(CBX),AN-CBX和AN-ICG-CBX(ICG 2mg / kg,CBX 10mg / kg)。 8小时后,注射AN-ICG和AN-ICG-CBX的组用808nm激光照射(0.8W / cm 2,5分钟)。每隔一天用卡尺测量每个肿瘤的长度和宽度。公式(体积(mm3)= 1/2×长度×宽度2)用于计算肿瘤体积。使用电子天平每两天记录这些小鼠的体重。在抗肿瘤研究结束时,处死携带4T1肿瘤的小鼠以收集肿瘤和主要器官。
参考文献

[1]. Tai X, et al. Cabazitaxel and indocyanine green co-delivery tumor-targeting nanoparticle for improved antitumor efficacy and minimized drug toxicity. J Drug Target. 2016 Sep 9:1-29.

[2]. Gdowski AS, et al. Bone-targeted cabazitaxel nanoparticles for metastatic prostate cancer skeletal lesions and pain. Nanomedicine (Lond). 2017 Sep;12(17):2083-2095.

 卡巴他赛物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 870.7±65.0 °C at 760 mmHg
熔点 180 °C
分子式 C45H57NO14
分子量 835.932
闪点 480.4±34.3 °C
精确质量 835.377930
PSA 202.45000
LogP 7.55
外观性状 固体;White to Almost white powder to crystal
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.592
储存条件 -20°C

 卡巴他赛安全信息

危害码 (欧洲) Xi
安全声明 (欧洲) 24/25
海关编码 2942000000

 卡巴他赛海关

海关编码 2942000000

 卡巴他赛英文别名

Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-11-h ydroxy-4,6-dimethoxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS)-
Jevtana
(2α,5β,7β,10β,13α)-4-Acetoxy-1-hydroxy-13-{[(2R,3S)-2-hydroxy-3-({[(2-methyl-2-propanyl)oxy]carbonyl}amino)-3-phenylpropanoyl]oxy}-7,10-dimethoxy-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoa 
te
Cabazitaxelum
cabazitaxel
Taxoid XRP6258
TXD258
XRP-6258
(1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4-(acetyloxy)-15-{[(2R,3S)-3-{[(tert-butoxy)carbonyl]amino}-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl]oxy}-1-hydroxy-9,12-dimethoxy-10,14,17,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo[11.3.1.03,10.04'7]heptadec-13-en-2-ylbenzoate
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