卡巴他赛结构式
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常用名 | 卡巴他赛 | 英文名 | cabazitaxel |
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CAS号 | 183133-96-2 | 分子量 | 835.932 | |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | 沸点 | 870.7±65.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C45H57NO14 | 熔点 | 180 °C | |
MSDS | N/A | 闪点 | 480.4±34.3 °C |
卡巴他赛用途Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。 |
中文名 | 卡巴他赛 |
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英文名 | cabazitaxel |
中文别名 | 10Beta-二甲氧基多西紫杉醇 | 10Beta-二甲氧基多西紫杉醇 | 卡巴他塞 | 达拉菲尼 |
英文别名 | 更多 |
描述 | Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。 |
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相关类别 | |
体外研究 | 卡巴他赛(100μg/ mL)对未照射的4T1细胞的细胞毒性为70.8%。卡巴他赛(100μg/ mL)具有浓度依赖性抗增殖作用,抗增殖活性为56.2%[1]。 |
体内研究 | 卡巴他赛(10 mg/kg,iv)对肝脏和肾脏有一定的毒性,但可以通过整合到Ans中来避免。用AN-ICG-CBX和AN-CBX处理的小鼠的体重略有下降,而游离CBX组的体重与对照组相比显着降低[1]。 |
细胞实验 | 用MTT测定法评估负载CBX的AN和游离卡巴他赛(CBX)的细胞毒性。将细胞以每孔3000个细胞的密度接种到96孔板上并培养24小时。将装有CBX的AN和游离CBX用PBS稀释至预定浓度并加入每个孔中。还加入空白AN,AN-ICG和游离CBX溶剂(吐温-80和无水醇的混合物)至不同的最终浓度。孵化持续另外48小时。将20μLMTT溶液(在PBS中5mg / mL)加入每个孔中,并将细胞在37℃下再孵育4小时。随后除去培养基并加入150μL二甲基亚砜(DMSO)以溶解紫色甲salt盐晶体。然后通过酶标仪在490nm处测量吸光度。用培养基处理的细胞作为对照进行评估。 |
动物实验 | 为了评估联合化学疗法和PTT在体内的抗肿瘤效率,将携带4T1肿瘤的小鼠随机分成6个治疗组(n = 5)。当肿瘤达到50mm3-100mm3时开始治疗。给小鼠静脉注射生理盐水,AN-ICG,游离卡巴他赛(CBX),AN-CBX和AN-ICG-CBX(ICG 2mg / kg,CBX 10mg / kg)。 8小时后,注射AN-ICG和AN-ICG-CBX的组用808nm激光照射(0.8W / cm 2,5分钟)。每隔一天用卡尺测量每个肿瘤的长度和宽度。公式(体积(mm3)= 1/2×长度×宽度2)用于计算肿瘤体积。使用电子天平每两天记录这些小鼠的体重。在抗肿瘤研究结束时,处死携带4T1肿瘤的小鼠以收集肿瘤和主要器官。 |
参考文献 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 870.7±65.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 180 °C |
分子式 | C45H57NO14 |
分子量 | 835.932 |
闪点 | 480.4±34.3 °C |
精确质量 | 835.377930 |
PSA | 202.45000 |
LogP | 7.55 |
外观性状 | 固体;White to Almost white powder to crystal |
蒸汽压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.592 |
储存条件 | -20°C |
海关编码 | 2942000000 |
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Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-11-h ydroxy-4,6-dimethoxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS)- |
Jevtana |
(2α,5β,7β,10β,13α)-4-Acetoxy-1-hydroxy-13-{[(2R,3S)-2-hydroxy-3-({[(2-methyl-2-propanyl)oxy]carbonyl}amino)-3-phenylpropanoyl]oxy}-7,10-dimethoxy-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoa 
te |
Cabazitaxelum |
cabazitaxel |
Taxoid XRP6258 |
TXD258 |
XRP-6258 |
(1S,2S,3R,4S,7R,9S,10S,12R,15S)-4-(acetyloxy)-15-{[(2R,3S)-3-{[(tert-butoxy)carbonyl]amino}-2-hydroxy-3-phenylpropanoyl]oxy}-1-hydroxy-9,12-dimethoxy-10,14,17,17-tetramethyl-11-oxo-6-oxatetracyclo[11.3.1.03,10.04'7]heptadec-13-en-2-ylbenzoate |