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AChE-IN-15

更新时间:2024-01-13 17:39:49

AChE-IN-15结构式
AChE-IN-15结构式
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常用名 AChE-IN-15 英文名 AChE-IN-15
CAS号 2242792-25-0 分子量 440.45
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C23H24N2O7 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 AChE-IN-15用途


AChE-IN-15(化合物3d)是一种可逆的人乙酰胆碱酯酶(huAChE)(IC50=6.8μM)和人丁酰胆碱酯酶抑制剂(huBChE)(IC50=16.1μM)。AChE-IN-15显示出显著的抗氧化能力,AChE-IN-15可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

 AChE-IN-15名称

英文名 AChE-IN-15

 AChE-IN-15生物活性

描述 AChE-IN-15(化合物3d)是一种可逆的人乙酰胆碱酯酶(huAChE)(IC50=6.8μM)和人丁酰胆碱酯酶抑制剂(huBChE)(IC50=16.1μM)。AChE-IN-15显示出显著的抗氧化能力,AChE-IN-15可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
相关类别
体外研究 AChE-IN-15(化合物3d)抑制huAChE和huBChE,IC50值分别为6.8和16.1μM,抑制RatAChE和RatBChE,IC50分别为4.7和12.1μM[1]。AChE-IN-15(化合物3d)(25μM)抑制自介导的聚集(77.9),花车诱导的Aβ1-42聚集(73.6%),抑制(78.9%)和解聚(64.6%)铜介导的铜介导聚集[1]。AChE-IN-15(化合物3d)(25μM)是一种神经保护剂,具有保肝活性[1]。AChE-IN-15(化合物3d)(25μM)显示出良好的血脑屏障(BBB)渗透[1]。AChE-IN-15(化合物3d)(5-10μM)对Aβ1-42诱导的SH-SY5Y神经毒性具有神经保护作用[1]。细胞毒性试验[1]细胞系:PC12细胞浓度:5和10μM培养时间:24小时结果:细胞活力分别提高到63.9%(5μM)和72.3%(10μM)。
体内研究 AChE-IN-15(化合物3d)(5-20mg/kg;14天;昆明小鼠)可逆转认知障碍。动物模型:昆明种小鼠[1]剂量:5、10、20mg/kg给药:连续14天结果:逆转东莨菪碱引起的认知功能障碍。
参考文献

[1]. Zhipei Sang, et al. Apigenin-rivastigmine hybrids as multi-target-directed liagnds for the treatment of Alzheimer's disease. Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111958.

 AChE-IN-15物理化学性质

分子式 C23H24N2O7
分子量 440.45