2390042-05-2

• 常用中文名：AChE-IN-14
• 常用英文名：AChE-IN-14
• CAS号：2390042-05-2
• 分子式：C₂₈H₃₅NO₃
• 分子量：433.58
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 组胺受体
• 发布时间：2022-08-06 15:08:10
• 更新时间：2024-01-08 16:14:27
• AChE-IN-14是一种有效的胆碱酯酶抑制剂,其IC50s为0.46 , 电鳗乙酰胆碱酯酶(eeAChE)、人重组乙酰胆碱酯酶(hAChE)和马血清丁酰胆碱酯酶(eqBuChE)分别为0.48和0.44μM。AChE-IN-14对人H3受体(H3R；Ki)具有高度亲和力= 159.8 纳米)。AChE-IN-14可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

名称

• 英文名: AChE-IN-14

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₅NO₃
• 分子量: 433.58

生物活性

• 描述: AChE-IN-14是一种有效的胆碱酯酶抑制剂,其IC50s为0.46 , 电鳗乙酰胆碱酯酶(eeAChE)、人重组乙酰胆碱酯酶(hAChE)和马血清丁酰胆碱酯酶(eqBuChE)分别为0.48和0.44μM。AChE-IN-14对人H3受体(H3R；Ki)具有高度亲和力= 159.8 纳米)。AChE-IN-14可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 体外研究: AChE-IN-14(化合物5)对人H3受体具有良好的亲和力,在HEK293细胞中的Ki值为159.8nm[1]。AChE-IN-14(化合物5)具有较高的口服活性,不能穿过血脑屏障[1]。AChE-IN-14(化合物5)(10μM,5分钟)抑制hAChE,IC50值为0.48μM,代表eeAChE(Ki=176 nM)和eqBuChE(Ki=281 nM)抑制的非竞争类型[1]。
• 参考文献:

  [1]. Marek Bajda, et al. Search for new multi-target compounds against Alzheimer's disease among histamine H₃ receptor ligands. Eur J Med Chem. 2020 Jan 1;185:111785.