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SN-011

更新时间:2024-01-07 21:47:05

SN-011结构式
SN-011结构式
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常用名 SN-011 英文名 SN-011
CAS号 2249435-90-1 分子量 462.49
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C25H19FN2O4S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 SN-011用途


SN-011是一种有效且选择性强的小鼠和人类STING抑制剂,STING信号的IC50为76 nM。SN-011与环二核苷酸(CDN)竞争STING二聚体的结合囊,阻断CDN结合和STING激活。SN-011可用于研究叮咬引起的自身免疫和炎症性疾病[1]。

 SN-011名称

中文名 N-(3-(4-氟苯基磺酰氨基)-4-羟基苯基)-[1,1'-联苯]-4-甲酰胺
英文名 STING inhibitor-1
英文别名 更多

 SN-011生物活性

描述 SN-011是一种有效且选择性强的小鼠和人类STING抑制剂,STING信号的IC50为76 nM。SN-011与环二核苷酸(CDN)竞争STING二聚体的结合囊,阻断CDN结合和STING激活。SN-011可用于研究叮咬引起的自身免疫和炎症性疾病[1]。
相关类别
靶点

IC50: 76 nM (STING signaling)[1]

体外研究 SN-011(1μM;预处理6小时)显著抑制刺痛刺激物诱导的小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中Ifnb、Cxcl10和Il6 mRNA的表达[1]。SN-011(0.001-10μM;预处理6小时)抑制MEF、小鼠骨髓源性巨噬细胞(BMDM)和人包皮成纤维细胞(HFF)中2′3′cGAMP诱导的Ifnb表达,IC50分别为127.5、107.1和502.8 nM[1]。SN-011(1μM;预处理3小时)抑制HFFs中2′3′-cGAMP诱导的STING寡聚和磷酸化[1]。SN-011(1μM)抑制HSV-1感染(4小时)、HT-DNA(1小时)或2′3′cGAMP刺激(30分钟)诱导的STING-ER到高尔基体易位[1]。westernblot分析[1]细胞系:人包皮成纤维细胞浓度:1μM孵育时间:预处理,然后用2′3′-cGAMP刺激1h结果:抑制2′3′-cGAMP诱导的STING寡聚化和磷酸化。
体内研究 SN-011(5 mg/kg;一个月内每周注射3次)强烈抑制炎症和自身免疫性疾病的特征,并保护Trex1−/− 死亡老鼠[1]。动物模型:4周龄Trex1−/− 小鼠[1]剂量:5mg/kg给药:每周腹腔注射3次,持续一个月结果:提高小鼠存活率。减少严重的多器官炎症。血清抗核抗体降低。
参考文献

[1]. Hong Z, et, al. STING inhibitors target the cyclic dinucleotide binding pocket. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 Jun 15;118(24):e2105465118.

 SN-011物理化学性质

分子式 C25H19FN2O4S
分子量 462.49
储存条件 室温

 SN-011英文别名

[1,1'-Biphenyl]-4-carboxamide, N-[3-[[(4-fluorophenyl)sulfonyl]amino]-4-hydroxyphenyl]-
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