2249435-90-1

• 常用中文名：SN-011
• 常用英文名：SN-011
• CAS号：2249435-90-1
• 分子式：C₂₅H₁₉FN₂O₄S
• 分子量：462.49
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 刺
• 发布时间：2021-09-28 13:48:00
• 更新时间：2024-01-07 21:47:05
• SN-011是一种有效且选择性强的小鼠和人类STING抑制剂,STING信号的IC50为76 nM。SN-011与环二核苷酸(CDN)竞争STING二聚体的结合囊,阻断CDN结合和STING激活。SN-011可用于研究叮咬引起的自身免疫和炎症性疾病[1]。

名称

• 中文名: N-(3-(4-氟苯基磺酰氨基)-4-羟基苯基)-[1,1'-联苯]-4-甲酰胺
• 英文名: STING inhibitor-1
• 英文别名: [1,1'-Biphenyl]-4-carboxamide, N-[3-[[(4-fluorophenyl)sulfonyl]amino]-4-hydroxyphenyl]-

物化性质

• 分子式: C₂₅H₁₉FN₂O₄S
• 分子量: 462.49
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: SN-011是一种有效且选择性强的小鼠和人类STING抑制剂,STING信号的IC50为76 nM。SN-011与环二核苷酸(CDN)竞争STING二聚体的结合囊,阻断CDN结合和STING激活。SN-011可用于研究叮咬引起的自身免疫和炎症性疾病[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 刺
• 靶点:

  IC50: 76 nM (STING signaling)[1]

• 体外研究: SN-011(1μM；预处理6小时)显著抑制刺痛刺激物诱导的小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中Ifnb、Cxcl10和Il6 mRNA的表达[1]。SN-011(0.001-10μM；预处理6小时)抑制MEF、小鼠骨髓源性巨噬细胞(BMDM)和人包皮成纤维细胞(HFF)中2′3′cGAMP诱导的Ifnb表达,IC50分别为127.5、107.1和502.8 nM[1]。SN-011(1μM；预处理3小时)抑制HFFs中2′3′-cGAMP诱导的STING寡聚和磷酸化[1]。SN-011(1μM)抑制HSV-1感染(4小时)、HT-DNA(1小时)或2′3′cGAMP刺激(30分钟)诱导的STING-ER到高尔基体易位[1]。westernblot分析[1]细胞系：人包皮成纤维细胞浓度：1μM孵育时间：预处理,然后用2′3′-cGAMP刺激1h结果：抑制2′3′-cGAMP诱导的STING寡聚化和磷酸化。
• 体内研究: SN-011(5 mg/kg；一个月内每周注射3次)强烈抑制炎症和自身免疫性疾病的特征,并保护Trex1−/− 死亡老鼠[1]。动物模型：4周龄Trex1−/− 小鼠[1]剂量：5mg/kg给药：每周腹腔注射3次,持续一个月结果：提高小鼠存活率。减少严重的多器官炎症。血清抗核抗体降低。
• 参考文献:

  [1]. Hong Z, et, al. STING inhibitors target the cyclic dinucleotide binding pocket. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 Jun 15;118(24):e2105465118.