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BRD4 Inhibitor-18

更新时间:2024-01-04 14:28:26

BRD4 Inhibitor-18结构式
BRD4 Inhibitor-18结构式
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常用名 BRD4 Inhibitor-18 英文名 BRD4 Inhibitor-18
CAS号 2451219-73-9 分子量 496.02
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C26H26ClN3O3S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 BRD4 Inhibitor-18用途


BRD4抑制剂-18是一种高效的BRD4抑制剂,IC50值为110 nM。BRD4抑制剂-18具有疏水性乙酰环戊基侧链。BRD4抑制剂18能显著抑制高BRD4水平的MV-4-11细胞的增殖。BRD4抑制剂-18具有促凋亡和G0/G1周期阻滞活性[1]。

 BRD4 Inhibitor-18名称

英文名 BRD4 Inhibitor-18

 BRD4 Inhibitor-18生物活性

描述 BRD4抑制剂-18是一种高效的BRD4抑制剂,IC50值为110 nM。BRD4抑制剂-18具有疏水性乙酰环戊基侧链。BRD4抑制剂18能显著抑制高BRD4水平的MV-4-11细胞的增殖。BRD4抑制剂-18具有促凋亡和G0/G1周期阻滞活性[1]。
相关类别
靶点

IC50: 110 nM (BRD4)[1]

体外研究 BRD4抑制剂-18(化合物13f)(0-10μM;72小时)可抑制HL-60和MV-41细胞的增殖[1]。BRD4抑制剂-18(0.5和5μM;12小时)以剂量依赖性方式显著抑制MV-4-11细胞G1期[1]。BRD4抑制剂-18(0.5和5μM;12小时)以剂量依赖性方式有效诱导MV-4-11细胞凋亡[1]。BRD4抑制剂-18(0.5和5μM;4小时)以剂量依赖性方式抑制c-Myc蛋白的表达【1】。细胞增殖分析细胞系:HL-60和MV-4-11【1】浓度:0-10μM孵育时间:72小时结果:用5.52μM和0.42μM的IC50s抑制HL-60和MV-41细胞的增殖。细胞周期分析细胞系:MV-4-11细胞【1】浓度:0.5和5μM孵育时间:12小时结果:以剂量依赖性方式显著抑制MV-4-11细胞的G1期。凋亡分析细胞系:MV-4-11细胞【1】浓度:0.5和5μM孵育时间:12小时结果:以剂量依赖的方式有效诱导MV-4-11细胞凋亡。Western Blot分析细胞系:MV-4-11细胞【1】浓度:0.5和5μM孵育时间:4小时结果:以剂量依赖性方式抑制c-Myc蛋白的表达。
参考文献

[1]. Li Q, Li J, Cai Y, et al. Design, synthesis and biological evaluation of novel 6-phenyl-1,3a,4,10b-tetrahydro-2H-benzo[c]thiazolo[4,5-e]azepin-2-one derivatives as potential BRD4 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2020;28(15):115601.

 BRD4 Inhibitor-18物理化学性质

分子式 C26H26ClN3O3S
分子量 496.02