2451219-73-9

• 常用中文名：BRD4 Inhibitor-18
• 常用英文名：BRD4 Inhibitor-18
• CAS号：2451219-73-9
• 分子式：C₂₆H₂₆ClN₃O₃S
• 分子量：496.02
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-05-21 20:57:22
• 更新时间：2024-01-04 14:28:26
• BRD4抑制剂-18是一种高效的BRD4抑制剂,IC50值为110 nM。BRD4抑制剂-18具有疏水性乙酰环戊基侧链。BRD4抑制剂18能显著抑制高BRD4水平的MV-4-11细胞的增殖。BRD4抑制剂-18具有促凋亡和G0/G1周期阻滞活性[1]。

名称

• 英文名: BRD4 Inhibitor-18

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₆ClN₃O₃S
• 分子量: 496.02

生物活性

• 描述: BRD4抑制剂-18是一种高效的BRD4抑制剂,IC50值为110 nM。BRD4抑制剂-18具有疏水性乙酰环戊基侧链。BRD4抑制剂18能显著抑制高BRD4水平的MV-4-11细胞的增殖。BRD4抑制剂-18具有促凋亡和G0/G1周期阻滞活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> c-Myc的
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  IC50: 110 nM (BRD4)[1]

• 体外研究: BRD4抑制剂-18(化合物13f)(0-10μM；72小时)可抑制HL-60和MV-41细胞的增殖[1]。BRD4抑制剂-18(0.5和5μM；12小时)以剂量依赖性方式显著抑制MV-4-11细胞G1期[1]。BRD4抑制剂-18(0.5和5μM；12小时)以剂量依赖性方式有效诱导MV-4-11细胞凋亡[1]。BRD4抑制剂-18(0.5和5μM；4小时)以剂量依赖性方式抑制c-Myc蛋白的表达【1】。细胞增殖分析细胞系：HL-60和MV-4-11【1】浓度：0-10μM孵育时间：72小时结果：用5.52μM和0.42μM的IC50s抑制HL-60和MV-41细胞的增殖。细胞周期分析细胞系：MV-4-11细胞【1】浓度：0.5和5μM孵育时间：12小时结果：以剂量依赖性方式显著抑制MV-4-11细胞的G1期。凋亡分析细胞系：MV-4-11细胞【1】浓度：0.5和5μM孵育时间：12小时结果：以剂量依赖的方式有效诱导MV-4-11细胞凋亡。Western Blot分析细胞系：MV-4-11细胞【1】浓度：0.5和5μM孵育时间：4小时结果：以剂量依赖性方式抑制c-Myc蛋白的表达。
• 参考文献:

  [1]. Li Q, Li J, Cai Y, et al. Design, synthesis and biological evaluation of novel 6-phenyl-1,3a,4,10b-tetrahydro-2H-benzo[c]thiazolo[4,5-e]azepin-2-one derivatives as potential BRD4 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2020;28(15):115601.