2761366-60-1

• 常用中文名：BRD4 Inhibitor-15
• 常用英文名：BRD4 Inhibitor-15
• CAS号：2761366-60-1
• 分子式：C₂₂H₂₁N₃O₂
• 分子量：359.42
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-10 23:32:21
• 更新时间：2024-01-10 20:15:17
• BRD4抑制剂-15(化合物13)是一种有效的BRD4抑制剂,IC50为18 nM。BRD4抑制剂15通过调节Bcl-2/Bax蛋白和激活caspase-3信号通路诱导22RV1细胞凋亡。BRD4抑制剂-15下调22RV1细胞的c-Myc水平。BRD4抑制剂-15可用于前列腺癌研究[1]。

名称

• 英文名: BRD4 Inhibitor-15

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₁N₃O₂
• 分子量: 359.42

生物活性

• 描述: BRD4抑制剂-15(化合物13)是一种有效的BRD4抑制剂,IC50为18 nM。BRD4抑制剂15通过调节Bcl-2/Bax蛋白和激活caspase-3信号通路诱导22RV1细胞凋亡。BRD4抑制剂-15下调22RV1细胞的c-Myc水平。BRD4抑制剂-15可用于前列腺癌研究[1]。
• 相关类别:
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  研究领域 >> 癌症
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  信号通路 >> 细胞凋亡 >> c-Myc的
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BRD4(1):18 ± 1.1 nM (IC50)

  Bcl-2

  Bax

  Caspase-3

  Procaspase-3

• 体外研究: BRD4抑制剂-15(化合物13)对耐恩扎鲁胺的22RV1细胞和LNCap细胞显示出强大的抗增殖活性,IC50值分别为8.27±0.28和7.33±0.49μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jiang W, et al. Design, synthesis, and evaluation of novel pyridone derivatives as potent BRD4 inhibitors for the potential treatment of prostate cancer. Bioorg Chem. 2022 Feb;119:105575.