鹅去氧胆酸钠

• 常用名: 鹅去氧胆酸钠
• 英文名: Sodium chenodeoxycholate
• CAS号: 2646-38-0
• 分子量: 414.55
• 密度: N/A
• 沸点: 547.1ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₉NaO₄
• 熔点: 298 °C(dec.)
• 闪点: 298.8ºC
• 符号: GHS07, GHS08
• 信号词: Warning

鹅去氧胆酸钠用途

鹅去氧胆酸钠是一种疏水性初级胆汁酸,可激活参与胆固醇代谢的核受体(FXR)。

鹅去氧胆酸钠名称

• 中文名: 鹅去氧胆酸钠
• 英文名: chenodeoxycholic acid sodium
• 中文别名: 鹅脱氧胆酸钠

鹅去氧胆酸钠生物活性

• 描述: 鹅去氧胆酸钠是一种疏水性初级胆汁酸,可激活参与胆固醇代谢的核受体(FXR)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FXR
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: 鹅去氧胆酸钠(CDCA)和脱氧胆酸(DCA)均抑制11β-HSD2,IC50值分别为22 mM和38 mM,并导致皮质醇依赖性核转位,增加盐皮质激素受体(MR)的转录活性[1]。鹅去氧胆酸钠能够通过激活膜G蛋白偶联受体(TGR5)依赖性途径,诱导细胞周期蛋白D1蛋白和mRNA表达显著增加,从而刺激石川细胞生长[2]。在培养的人肝母细胞瘤细胞系Hep G2中,鹅去氧胆酸钠(CDCA)诱导LDL受体mRNA水平约为4倍,HMG-CoA还原酶和HMG-CoA合成酶的mRNA水平为2倍[3]。鹅去氧胆酸钠诱导的Isc被布美他奈、BaCl2和囊性纤维化跨膜电导调节剂(CFTR)抑制剂CFTRin-172抑制(≥67%)。腺苷酸环化酶抑制剂MDL12330A使鹅去氧胆酸钠刺激的Isc降低43%,鹅去氧胆酸盐增加细胞内cAMP浓度[4]。鹅去氧胆酸钠处理激活C/EBPβ,如其磷酸化、核积累和在HepG2细胞中表达的增加所示。鹅去氧胆酸钠增强来自含有-1.65-kb GSTA2启动子的构建体的萤光素酶基因转录,该构建体含有C/EBP应答元件(pGL-1651)。鹅去氧胆酸钠处理激活AMP活化蛋白激酶(AMPK),导致细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)激活,使用AMPKα显性阴性突变体和化学抑制剂的实验结果证明了这一点[5]。
• 激酶实验: 简言之，转染的HEK-293细胞在木炭处理的Dulbecco改良的Eagle培养基中孵育24小时，用Hanks溶液洗涤一次，并重悬于含有100mM NaCl、1mM MgCl2、1mM EDTA、1mM EGTA、250mM蔗糖、20mM Tris-HCl、pH 7.4的缓冲液中。细胞通过在液氮中冷冻而裂解。在含有适当浓度胆汁酸、30nCi[3H]皮质醇和最终浓度为50nM的未标记皮质醇的20μL最终体积中测量脱氢酶活性。通过将细胞裂解物与反应混合物混合来开始反应。或者，由转染的HEK-293细胞制备内质网微粒体，并与含有不同浓度皮质醇和CDCA的反应混合物孵育。培养20分钟，通过薄层色谱法（TLC）测定皮质醇向可的松的转化率。由于TLC方法在低转化率下的不准确性，以及11βHSD2在转化率高于60-70%时的最终产物抑制性，因此仅考虑10%至60%的转化率进行计算。使用曲线拟合程序来评估抑制常数IC50。结果用平均值±S.E.表示，至少由四个独立的测量值组成。
• 细胞实验: 通过用相应浓度的胆汁酸孵育转染的HEK-293细胞和CHO细胞1小时并用台盼蓝染色来分析细胞活力。根据细胞增殖试剂盒I，使用四唑盐MTT（3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物）分析胆汁酸的毒性。在两种测试中，对照和胆汁酸处理的细胞之间没有显著差异。
• 参考文献:

  [1]. Stauffer AT, et al. Chenodeoxycholic acid and deoxycholic acid inhibit 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 2 and cause cortisol-induced transcriptional activation of the mineralocorticoid receptor. J Biol Chem. 2002 Jul 19;277(29):26286-92

  [2]. Noh K, et al. Farnesoid X receptor activation by chenodeoxycholic acid induces detoxifying enzymes through AMP-activated protein kinase and extracellular signal-regulated kinase 1/2-mediated phosphorylation of CCAAT/enhancer binding protein β. Drug Metab

  [3]. Casaburi I, et al. Chenodeoxycholic acid through a TGR5-dependent CREB signaling activation enhances cyclin D1 expression and promotes human endometrial cancer cell proliferation. Cell Cycle. 2012 Jul 15;11(14):2699-710

  [4]. Ao M, et al. Chenodeoxycholic acid stimulates Cl(-) secretion via cAMP signaling and increases cystic fibrosis transmembrane conductance regulator phosphorylation in T84 cells. Am J Physiol Cell Physiol. 2013 Aug 15;305(4):C447-56

  [5]. Kawabe Y, et al. The molecular mechanism of the induction of the low density lipoprotein receptor by chenodeoxycholic acid in cultured human cells. Biochem Biophys Res Commun. 1995 Mar 8;208(1):405-11.

鹅去氧胆酸钠物理化学性质

• 沸点: 547.1ºC at 760mmHg
• 熔点: 298 °C(dec.)
• 分子式: C₂₄H₃₉NaO₄
• 分子量: 414.55
• 闪点: 298.8ºC
• 精确质量: 414.274597
• PSA: 80.59000
• LogP: 3.14320
• 外观性状: 固体;White to Almost white powder to crystal
• 蒸汽压: 2.98E-14mmHg at 25°C
• 储存条件:

  密封于阴凉干燥环境。

• 稳定性:

  如果遵照规格使用和储存则不会分解。

• 分子结构:

  1、摩尔折射率：无可用

  2、 摩尔体积（cm³/mol）： 无可用

  3、 等张比容（90.2K）：无可用

  4、 表面张力（dyne/cm）：无可用

  5、 极化率：无可用

• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：无可用

  2、 氢键供体数量：2

  3、 氢键受体数量：4

  4、 可旋转化学键数量：4

  5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：80.6

  6、 重原子数量：29

  7、 表面电荷：0

  8、 复杂度：612

  9、 同位素原子数量：0

  10、 确定原子立构中心数量：0

  11、 不确定原子立构中心数量：4

  12、 确定化学键立构中心数量：0

  13、 不确定化学键立构中心数量：0

  14、 共价键单元数量：2

• 更多:

  1. 性状：无可用

  2. 密度（g/mL,25/4℃）：无可用

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：无可用

  4. 熔点（ºC）：无可用

  5. 沸点（ºC,常压）：无可用

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）：无可用

  7. 折射率：无可用

  8. 闪点（ºC）：无可用

  9. 比旋光度（º）：无可用

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：无可用

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：无可用

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：无可用

  13. 燃烧热（KJ/mol）：无可用

  14. 临界温度（ºC）：无可用

  15. 临界压力（KPa）：无可用

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：无可用

  17. 爆炸上限（%,V/V）：无可用

  18. 爆炸下限（%,V/V）： 无可用

  19. 溶解性：无可用

鹅去氧胆酸钠MSDS

鹅去氧胆酸钠MSDS英文版

鹅去氧胆酸钠毒性和生态

鹅去氧胆酸钠生态学数据:

该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

鹅去氧胆酸钠安全信息

• 符号: GHS07, GHS08
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302-H312-H332-H351
• 警示性声明: P280-P281
• 危害码 (欧洲): Xn: Harmful;
• 风险声明 (欧洲): 20/21/22-40
• 安全声明 (欧洲): S22;S36
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• RTECS号: FZ2231000

鹅去氧胆酸钠英文别名

• sodium sat of chenodeoxycholic acid
• Chenodeoxycholate sodium salt
• Chenodeoxycholic acid sodium
• Chenodeoxycholic acid sodium salt
• UNII:6V4571KSKE
• sodium chenodexoycholate
• 5β-Cholanic acid-3α,7α-diol
• sodium chenodeoxycholate
• sodiumchenodesoxycholate
• 3α,7α-Dihydroxy-5β-cholanic acid
• Chenodeoxycholic acid sodium salt,Chenodesoxycholic acid
• ChenodiolChenodesoxycholic acid
• chenodesoxycholate de sodium
• Sodium (3α,5β,7α)-3,7-dihydroxycholan-24-oate
• cenodeoxycholate
• Cholan-24-oic acid, 3,7-dihydroxy-, sodium salt, (3α,5β,7α)- (1:1)