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帕西瑞肽

更新时间:2024-01-02 15:41:54

帕西瑞肽结构式
帕西瑞肽结构式
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常用名 帕西瑞肽 英文名 pasireotide
CAS号 396091-73-9 分子量 1047.206
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 1351.4±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C58H66N10O9 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 771.1±34.3 °C

 帕西瑞肽用途


帕西瑞肽双天冬氨酸,是一种生长激素抑制剂类似物,在研究生长激素( GH) 释放因子,在小鼠下丘脑分布的实验中,偶然发现了一种能抑制 GH 释放的肽,这种肽被命名为生长抑素( SS) ,是一个由 14个氨基酸组成的环形肽,通过细胞膜上生长抑素受体发挥作用。2012 年 12 月 14 日美国 FDA 批准美国诺华制药公司开发的新“孤儿药”帕西瑞肽双天冬氨酸盐注射液( Pasireotide Diaspartate,商品名为 Signifor) 在美国上市,该药用于治疗不能通过手术治疗的库欣病 ( Cushing' s disease) 。

 帕西瑞肽作用


帕西瑞肽作为一种能与多受体结合的生长抑素类似物,在治疗肢端肥大症、类癌及库欣病方面,无论在细胞试验、动物实验等临床前试验中,还是在临床试验中,于奥曲肽、兰瑞肽等生长抑素类似物相比,都得到了更显著的效果。关于帕西瑞肽的Ⅱ期试验及 1 项Ⅲ期试验结果都证实,帕西瑞肽对于新发或持续的肢端肥大症、转移性类癌是一种新的治疗手段,对于库欣病的治疗则可能成为药物治疗的首选。

 帕西瑞肽名称

中文名 帕西瑞肽
英文名 pasireotide
中文别名 帕瑞肽
英文别名 更多

 帕西瑞肽物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 1351.4±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C58H66N10O9
分子量 1047.206
闪点 771.1±34.3 °C
精确质量 1046.501465
PSA 281.20000
LogP 2.79
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.680
储存条件 2-8℃

 帕西瑞肽制备

帕西瑞肽双天冬氨酸盐的合成采用多肽固相合成法,先将所要合成肽链的酪氨酸的羟基以共价键同聚苯乙烯树脂( 固相载体) 相连,然后以此作为氨基组分经过脱去氨基保护基并同过量的活化羧基组分反应,接长肽链;再依次与带有保护基的赖氨酸、色氨酸、苯甘氨酸、( 4R) -4-[( 2-氨基乙基) 氨基甲酰氧基]-L-脯氨酸、苯丙氨酸经历缩合、洗涤、去保护、洗涤,以及下一轮缩合等重复操作,达到所要合成肽链的长度,将肽链从树脂上裂解下来,然后在三氟乙酸存在下进行关环反应,再脱除保护基,最后与天冬氨酸成盐,得到帕西瑞肽双天冬氨酸盐。库欣病是由于垂体肿瘤大量分泌促肾上腺皮质激素( ACTH) 导致肾上腺皮质醇过量分泌而引起的一系列物质代谢紊乱和病理变化的库欣综合征。

 帕西瑞肽英文别名

SOM 230
SOM230
Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-(phenylmethyl)-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)-4-[[[(2-aminoethyl)amino]carbonyl]oxy]-L-prolyl]
SOM-230
pasireotide
cyclo((4R)-4-(2-aminoethylcarbamoyloxy)-L-prolyl-L-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-4-O-benzyl-L-tyrosyl-L- phenylalanyl-)
Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-benzyl-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)-4-{[(2-aminoethyl)carbamoyl]oxy}-L-prolyl]
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