帕西瑞肽结构式
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常用名 | 帕西瑞肽 | 英文名 | pasireotide |
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CAS号 | 396091-73-9 | 分子量 | 1047.206 | |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | 1351.4±65.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C58H66N10O9 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 771.1±34.3 °C |
帕西瑞肽用途帕西瑞肽双天冬氨酸,是一种生长激素抑制剂类似物,在研究生长激素( GH) 释放因子,在小鼠下丘脑分布的实验中,偶然发现了一种能抑制 GH 释放的肽,这种肽被命名为生长抑素( SS) ,是一个由 14个氨基酸组成的环形肽,通过细胞膜上生长抑素受体发挥作用。2012 年 12 月 14 日美国 FDA 批准美国诺华制药公司开发的新“孤儿药”帕西瑞肽双天冬氨酸盐注射液( Pasireotide Diaspartate,商品名为 Signifor) 在美国上市,该药用于治疗不能通过手术治疗的库欣病 ( Cushing' s disease) 。 |
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帕西瑞肽作用帕西瑞肽作为一种能与多受体结合的生长抑素类似物,在治疗肢端肥大症、类癌及库欣病方面,无论在细胞试验、动物实验等临床前试验中,还是在临床试验中,于奥曲肽、兰瑞肽等生长抑素类似物相比,都得到了更显著的效果。关于帕西瑞肽的Ⅱ期试验及 1 项Ⅲ期试验结果都证实,帕西瑞肽对于新发或持续的肢端肥大症、转移性类癌是一种新的治疗手段,对于库欣病的治疗则可能成为药物治疗的首选。 |
中文名 | 帕西瑞肽 |
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英文名 | pasireotide |
中文别名 | 帕瑞肽 |
英文别名 | 更多 |
描述 | Pasireotide(SOM 230)是稳定的环己肽生长激素抑制素(somatostatin)类似物,能与人生长激素抑制素(somatostatin)受体特异且高亲和性地结合,对sst1/2/3/4/5的pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。 |
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相关类别 | |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 1351.4±65.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C58H66N10O9 |
分子量 | 1047.206 |
闪点 | 771.1±34.3 °C |
精确质量 | 1046.501465 |
PSA | 281.20000 |
LogP | 2.79 |
蒸汽压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.680 |
储存条件 | 2-8℃ |
SOM 230 |
SOM230 |
Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-(phenylmethyl)-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)-4-[[[(2-aminoethyl)amino]carbonyl]oxy]-L-prolyl] |
SOM-230 |
pasireotide |
cyclo((4R)-4-(2-aminoethylcarbamoyloxy)-L-prolyl-L-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-4-O-benzyl-L-tyrosyl-L- phenylalanyl-) |
Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-benzyl-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)-4-{[(2-aminoethyl)carbamoyl]oxy}-L-prolyl] |