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恩丙茶碱

更新时间:2024-01-08 05:28:19

恩丙茶碱结构式
恩丙茶碱结构式
品牌特惠专场
常用名 恩丙茶碱 英文名 ENPROFYLLINE
CAS号 41078-02-8 分子量 194.19100
密度 1.367 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C8H10N4O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 恩丙茶碱用途


安普罗福林是一种选择性和竞争性的A2B受体拮抗剂,Ki为7μM。安普罗福林还可作为磷酸二酯酶抑制剂。安普罗福林可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病[1][2][3]的研究。

 恩丙茶碱名称

中文名 恩丙茶碱
英文名 enprofylline
中文别名 英洛菲林 | 3-N-丙基黄嘌呤
英文别名 更多

 恩丙茶碱生物活性

描述 安普罗福林是一种选择性和竞争性的A2B受体拮抗剂,Ki为7μM。安普罗福林还可作为磷酸二酯酶抑制剂。安普罗福林可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病[1][2][3]的研究。
相关类别
靶点

A2B receptor:7 μM (Ki)

体外研究 安普罗福林(300μM)完全阻断N-乙基甲酰胺腺苷(NECA)释放IL-8[1]。安普罗福林(10μM)以浓度依赖性方式抑制NECA(10μM)诱导的增殖[2]。细胞增殖试验[2]细胞系:人视网膜内皮细胞(HREC)浓度:10μM培养时间:24、48、72小时结果:NECA(10μM)诱导HREC增殖的时间依赖性增加(通过细胞计数测量),达到暴露于正常生长介质3天的细胞密度的80%左右。当与类似物同时添加时,安普罗福林(10μM)完全阻断NECA的增殖效应。
体内研究 安普罗福林增加心率(HR)。注射安普罗福林(7.5和30 mg/kg)将雄性WT小鼠在低剂量和高剂量后的HR分别从529±23增加到590±20和562±20[3]。与生理盐水注射相比,高剂量(30 mg/kg)的安普罗福林(enprofyline)也能降低雌性(但不是雄性)WT小鼠的体温,但低剂量(7.5 mg/kg)对小鼠体温几乎没有影响[3]。动物模型:A1RKO小鼠(与C57BL/6小鼠杂交6代)和A2ARKO小鼠(与C57BL/6小鼠回交10代以上)[3]剂量:30 mg/kg给药:每隔2小时腹腔注射(团注)结果:低剂量(7.5 mg/kg)后,雄性WT小鼠的HR从529±23增加到590±20和562±20和高剂量(30 mg/kg)。
参考文献

[1]. I Feoktistov, et al. Adenosine A2b receptors evoke interleukin-8 secretion in human mast cells. An enprofylline-sensitive mechanism with implications for asthma. J Clin Invest. 1995 Oct;96(4):1979-86.

[2]. M B Grant, et al. Proliferation, migration, and ERK activation in human retinal endothelial cells through A(2B) adenosine receptor stimulation. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2001 Aug;42(9):2068-73.

[3]. Jiang-Ning Yang, et al. Physiological roles of A1 and A2A adenosine receptors in regulating heart rate, body temperature, and locomotion as revealed using knockout mice and caffeine. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2009 Apr;296(4):H1141-9.

 恩丙茶碱物理化学性质

密度 1.367 g/cm3
分子式 C8H10N4O2
分子量 194.19100
精确质量 194.08000
PSA 83.54000
折射率 1.583
储存条件

密封、阴凉、干燥保存

稳定性

常规情况下不会分解,没有危险反应

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:11

6.拓扑分子极性表面积78.1

7.重原子数量:14

8.表面电荷:0

9.复杂度:268

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

熔点:287~289

 恩丙茶碱毒性和生态

恩丙茶碱毒理学数据:

1. 性状:固体

2. 密度(g/mL,20ºC):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1): 未确定

4. 熔点(ºC):未确定

5. 沸点(ºC):未确定

6. 沸点(ºC,3mm hg):165

7. 折射率:未确定

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(ºC):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC): 未确定

11. 蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:可溶解的

恩丙茶碱生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。

恩丙茶碱毒性英文版

 恩丙茶碱安全信息

危害码 (欧洲) Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲) R20/21/22
安全声明 (欧洲) 36
海关编码 2933990090

 恩丙茶碱制备

N-丙基尿素和氰乙酸在乙酸存在下加热,生成N-丙基-N-氰乙酰基尿素;在氢氧化钠作用下氰基水解并环合,生成哌啶衍生物;亚硝化引入亚硝基;再在氧化铂催化下,在二甲基甲酰胺(DMF)溶剂中,0.20MPa的氢压下,氢化亚硝基为氨基;甲酰化再环合得到恩丙茶碱。
41078-02-8 preparation

 恩丙茶碱海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 恩丙茶碱英文别名

3,7-dihydro-3-propyl-1H-purine-2,6-dione
enprophylline
3-propylxanthine
Enprofilina [INN-Spanish]
EINECS 255-201-8
3-propyl-7H-purine-2,6-dione
Enprofilina
Nilyph
Oxeze
Enprofyllinum [INN-Latin]
Enprofyllinum
3-propylxanthine (PX)
MFCD00043205
3-n-propylxanthine
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