lithium,[(3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetramethyl-5,5a,8a,8b-tetrahydrodi[1,3]dioxolo[4,5-a:5',3'-d]pyran-3a-yl]methoxysulfonylazanide

• 常用名: lithium,[(3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetramethyl-5,5a,8a,8b-tetrahydrodi[1,3]dioxolo[4,5-a:5',3'-d]pyran-3a-yl]methoxysulfonylazanide
• 英文名: lithium,[(3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetramethyl-5,5a,8a,8b-tetrahydrodi[1,3]dioxolo[4,5-a:5',3'-d]pyran-3a-yl]methoxysulfonylazanide
• CAS号: 488127-53-3
• 分子量: 345.29500
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₂H₂₀LiNO₈S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

托吡酯(McN 4853)锂是一种广谱抗癫痫药物。托吡酯锂是一种GluR5受体拮抗剂。托吡酯通过增强GABA能活性、抑制海藻酸钠/AMPA受体、抑制电压敏感性钠和钙通道、增加钾电导和抑制碳酸酐酶[1][2][3]产生抗癫痫作用。

名称

• 英文名: lithium,[(3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetramethyl-5,5a,8a,8b-tetrahydrodi[1,3]dioxolo[4,5-a:5',3'-d]pyran-3a-yl]methoxysulfonylazanide

生物活性

• 描述: 托吡酯(McN 4853)锂是一种广谱抗癫痫药物。托吡酯锂是一种GluR5受体拮抗剂。托吡酯通过增强GABA能活性、抑制海藻酸钠/AMPA受体、抑制电压敏感性钠和钙通道、增加钾电导和抑制碳酸酐酶[1][2][3]产生抗癫痫作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 体外研究: 托吡酯锂被认为是一种阻止癫痫传播的抗癫痫药物。到目前为止,其作用机制已被证明包括使用依赖性抑制神经元中的电压依赖性钠通道,增强GABA(γ-氨基丁酸)诱导的氯内流,以及通过拮抗海藻酸钠/α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸(AMPA)受体抑制内向电流[2]。
• 参考文献:

  [1]. Kaminski RM, et al. Topiramate selectively protects against seizures induced by ATPA, a GluR5 kainate receptor agonist. Neuropharmacology. 2004 Jun;46(8):1097-104.

  [2]. Lyseng-Williamson KA, et al. Topiramate: a review of its use in the treatment of epilepsy. Drugs. 2007;67(15):2231-56.

  [3]. Nakamura J, et al. Target pharmacology of topiramate, a new antiepileptic drug. Nihon Yakurigaku Zasshi. 2000 Jan;115(1):53-7.

物理化学性质

• 分子式: C₁₂H₂₀LiNO₈S
• 分子量: 345.29500
• 精确质量: 345.10700
• PSA: 109.93000
• LogP: 1.77890

英文别名

• UNII-Y3NOL310LM
• Topiramate lithium
• Lithium topiramate