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利美尼啶

更新时间:2024-01-02 17:36:24

利美尼啶结构式
利美尼啶结构式
品牌特惠专场
常用名 利美尼啶 英文名 Rilmenidine
CAS号 54187-04-1 分子量 180.247
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 355.5±9.0 °C at 760 mmHg
分子式 C10H16N2O 熔点 106 - 107ºC
MSDS N/A 闪点 168.8±18.7 °C

 利美尼啶用途


【用途一】
噁唑啉类抗高血压药。在常用剂量下无镇静作用,对血糖、血脂和肾功能无明显不良影响。用于高血压。

 利美尼啶名称

中文名 利美尼啶
英文名 N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine
中文别名 瑞曼尼定 | N-(双环丙基甲基)-4,5-二氢-2-噁唑胺
英文别名 更多

 利美尼啶生物活性

描述 Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
相关类别
体外研究 利美尼定(25-100μM;24小时)抑制K562细胞增殖[2]。细胞活力测定[2]细胞株:K562细胞浓度:25、50、100μM孵育时间:24小时结果:剂量依赖性抑制K562集落形成。
体内研究 利美尼定治疗N171-82Q小鼠(一周4次)在12至22周龄期间表现出显著改善的前肢握力和所有肢体的握力[3]。
参考文献

[1]. Reid JL. Rilmenidine: a clinical overview. Am J Hypertens. 2000;13(6 Pt 2):106S-111S.

[2]. Srdic-Rajic T, et al. Rilmenidine suppresses proliferation and promotes apoptosis via the mitochondrial pathway in human leukemic K562 cells. Eur J Pharm Sci. 2016;81:172-180.

[3]. Rose C, et al. Rilmenidine attenuates toxicity of polyglutamine expansions in a mouse model of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2010;19(11):2144-2153.

 利美尼啶物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 355.5±9.0 °C at 760 mmHg
熔点 106 - 107ºC
分子式 C10H16N2O
分子量 180.247
闪点 168.8±18.7 °C
精确质量 180.126266
PSA 33.62000
LogP 0.57
外观性状 固体
蒸汽压 0.0±0.8 mmHg at 25°C
折射率 1.711
储存条件 Store at -20°C
水溶解性 H2O: 7.3 mg/mL
分子结构

1、 摩尔折射率:48.47

2、 摩尔体积(cm3/mol):123.8

3、 等张比容(90.2K):334.7

4、 表面张力(dyne/cm):53.3

5、 极化率(10-24cm3):19.21

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):1.2

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积33.6

7.重原子数量:13

8.表面电荷:0

9.复杂度:219

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1.性状:从己烷结晶。

1.熔点(ºC):106~107。

 利美尼啶毒性和生态

 利美尼啶安全信息

安全声明 (欧洲) S22-S24/25
WGK德国 3
RTECS号 RP7207400
海关编码 2934999090

 利美尼啶上下游产品

利美尼啶上游产品  2

利美尼啶下游产品  0

 利美尼啶制备

方法1:化合物(I)和氯甲酸苯酯反应,得化合物(II)。(Ⅱ)和氨基乙醇反应得化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)再用二氯亚砜氯化得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)环合即得利美尼定。54187-04-1 preparation
方法2:化合物(I)和氯乙基异氰酸酯作用,直接得到的化合物(Ⅳ)。再环合得利美尼定。54187-04-1 preparation

 利美尼啶海关

海关编码 2934999090
中文概述 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 利美尼啶英文别名

2-Oxazolamine, N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-
Rilmenidine
S 3341-3
S 3341
N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-2-oxazolamine
Oxaminozoline
hyperium
N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-1,3-oxazol-2-amine
2-[N-(Dicyclopropylmethyl)amino]oxazoline
EINECS 259-021-0
Tenaxum
MFCD00865924
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