L-甲状腺素钠五水合物(左甲状腺素钠)

• 常用名: L-甲状腺素钠五水合物(左甲状腺素钠)
• 英文名: Sodium levothyroxine pentahydrate
• CAS号: 6106-07-6
• 分子量: 888.928
• 密度: 2.381
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₅H₂₀I₄NNaO₉
• 熔点: 207-210 (dec.)(lit.)
• 闪点: N/A

L-甲状腺素钠五水合物(左甲状腺素钠)用途

L-Thyroxine sodium salt pentahydrate (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于治疗甲状腺功能减退症。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。

L-甲状腺素钠五水合物(左甲状腺素钠)名称

• 中文名: L-甲状腺素 钠盐 五水合物
• 英文名: L-Thyroxine sodium salt pentahydrate
• 中文别名: 左旋甲状腺素钠五水合物

L-甲状腺素钠五水合物(左甲状腺素钠)生物活性

• 描述: L-Thyroxine sodium salt pentahydrate (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素,用于治疗甲状腺功能减退症。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 甲状腺激素受体
  研究领域 >> 内分泌
• 靶点:

  Thyroid Hormone Receptor

• 体内研究: 催化甲状腺素(前激素)转化为活性甲状腺激素的脱碘酶(DIO)与促甲状腺激素(TSH)水平有关。与DIO3相比,DIO1和DIO2催化甲状腺激素分泌的激活,起到分泌失活的作用。 DIO1和DIO2的活性在垂体TSH分泌的负反馈调节中起关键作用[1]。已知L-甲状腺素(T4)和三碘甲腺原氨酸(T3)激素调节离子通道,泵和调节性收缩蛋白的表达。此外,已显示甲状腺激素影响钙稳态和负责激发和收缩的通量,L-甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸调节其药理控制和分泌。在用无碘饮食喂养12周的大鼠中,与用标准饮食喂养的对照组相比,观察到三碘甲腺原氨酸和L-甲状腺素水平的显着降低(p <0.001)。在用低剂量L-甲状腺素治疗的组中,观察到L-甲状腺素水平的增加(p = 0.02),而三碘甲状腺原氨酸水平实际上与对照组相似(p = 0.19)。与未治疗的甲状腺功能减退组相比,用高剂量L-甲状腺素治疗的大鼠显示三碘甲状腺原氨酸和L-甲状腺素循环浓度显着增加(分别为p <0.001和p = 0.004),并且L-甲状腺素水平显着增加与对照值相比(p = 0.03)[2]。
• 动物实验: 使用大鼠[2] Sprague-Dawley雌性大鼠（N = 22）。非妊娠大鼠分为四组：1）对照，2）甲状腺功能减退，3）用低剂量L-甲状腺素（20μg/ kg /天）治疗甲状腺功能减退症和4）高剂量L-甲状腺素（100μg） / kg /天）。对照大鼠（组1）用标准饮食喂养，而干预大鼠用无碘饮食喂养12周以诱导甲状腺功能减退（2-4组），持续4周以允许筛查甲状腺功能减退状态和L -Thyroxine处理。随意提供食物和水（无碘饮食）。用低（第3组）或高剂量的L-甲状腺素（第4组）治疗的甲状腺功能减退组每24小时腹膜内注射，分别为20μg/ kg /天和100μg/ kg /天。在开始对照或无碘饮食后，在第12和16周收集血样用于甲状腺功能筛查。在治疗结束时在全身麻醉（异氟醚2％）下进行子宫切除术，并将两个子宫角放置在生理Krebs溶液中，直到等长张力测量不超过1小时。
• 参考文献:

  [1]. Arici M, et al. Association between genetic polymorphism and levothyroxine bioavailability in hypothyroid patients. Endocr J. 2018 Jan 11.

  [2]. Corriveau S, et al. Levothyroxine treatment generates an abnormal uterine contractility patterns in an in vitro animalmodel. J Clin Transl Endocrinol. 2015 Sep 9;2(4):144-149.

L-甲状腺素钠五水合物(左甲状腺素钠)物理化学性质

• 密度: 2.381
• 熔点: 207-210 (dec.)(lit.)
• 分子式: C₁₅H₂₀I₄NNaO₉
• 分子量: 888.928
• 精确质量: 888.721436
• PSA: 141.76000
• LogP: 3.60140
• 外观性状: powder
• 储存条件: 2-8°C
• 水溶解性: cell culture medium: 0.1 mg/mL
• 分子结构:

  1、摩尔折射率：无可用的

  2、摩尔体积（cm³/mol）：无可用的

  3、等张比容（90.2K）：无可用的

  4、表面张力（dyne/cm）：无可用的

  5、介电常数：无可用的

  6、极化率（10^-24cm³）：无可用的

  7、单一同位素质量：888.721416Da

  8、标称质量：889Da

  9、平均质量：888.9282Da

• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：

  2、 氢键供体数量：7

  3、 氢键受体数量：10

  4、 可旋转化学键数量：5

  5、 互变异构体数量：2

  6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：101

  7、 重原子数量：30

  8、 表面电荷：0

  9、 复杂度：426

  10、 同位素原子数量：0

  11、 确定原子立构中心数量：1

  12、 不确定原子立构中心数量：0

  13、 确定化学键立构中心数量：0

  14、 不确定化学键立构中心数量：0

  15、 共价键单元数量：7

• 更多:

  1. 性状：粉末。

  2. 密度（g/mL,25/4℃）：2.381

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：未确定。

L-甲状腺素钠五水合物(左甲状腺素钠)MSDS

L-甲状腺素钠五水合物(左甲状腺素钠)MSDS英文版

L-甲状腺素钠五水合物(左甲状腺素钠)毒性和生态

L-甲状腺素钠五水合物(左甲状腺素钠)毒理学数据:

繁殖数据：小鼠皮下最低剂量TDLo：1mg/kg，母鼠受孕后1-20天用。生殖-母体效应-其他影响生殖-对胚胎或胎儿-其他影响胚胎。

L-甲状腺素钠五水合物(左甲状腺素钠)安全信息

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): 40
• 安全声明 (欧洲): S22-S24/25
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: YP2833760

L-甲状腺素钠五水合物(左甲状腺素钠)英文别名

• MFCD00149110
• EINECS 200-221-4
• Sodium (2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoate hydrate (1:1:5)
• L-Tyrosine, O-(4-hydroxy-3,5-diiodophenyl)-3,5-diiodo-, sodium salt, hydrate (1:1:5)
• sodium,(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoate,pentahydrate
• L-Thyroxine (sodium salt pentahydrate)