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PBD-150

更新时间:2024-01-09 08:23:39

PBD-150结构式
PBD-150结构式
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常用名 PBD-150 英文名 PBD-150
CAS号 790663-33-1 分子量 320.411
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C15H20N4O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 PBD-150用途


一种有效的谷氨酰胺环化酶(QC)抑制剂,Ki为60 nM;显着减少转基因小鼠模型和阿尔茨海默病果蝇模型中脑中Aβ3(pGlu)-40/42的沉积。

 PBD-150名称

中文名 1-(3-(1H-咪唑-1-基)丙基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)硫脲
英文名 PBD-150

 PBD-150生物活性

描述 一种有效的谷氨酰胺环化酶(QC)抑制剂,Ki为60 nM;显着减少转基因小鼠模型和阿尔茨海默病果蝇模型中脑中Aβ3(pGlu)-40/42的沉积。
相关类别
体内研究 PBD-150能够减少Alzheimer病转基因小鼠脑内焦谷氨酸修饰的淀粉样β肽的沉积,从而显著改善这些转基因动物的学习记忆[3]。
参考文献

[1]. Buchholz M, et al. The first potent inhibitors for human glutaminyl cyclase: synthesis and structure-activity relationship. J Med Chem. 2006 Jan 26;49(2):664-77.

[2]. DiPisa F, et al. The soluble Y115E-Y117E variant of human glutaminyl cyclase is a valid target for X-ray and NMR screening of inhibitors against Alzheimer disease. Acta Crystallogr F Struct Biol Commun. 2015 Aug;71(Pt 8):986-92.

[3]. Huang KF, et al. Structures of human Golgi-resident glutaminyl cyclase and its complexes with inhibitors reveal a large loop movement upon inhibitor binding. J Biol Chem. 2011 Apr 8;286(14):12439-49.

 PBD-150物理化学性质

分子式 C15H20N4O2S
分子量 320.411
储存条件 2-8°C, 密封, 干燥
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