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MK-6892

更新时间:2024-01-03 02:44:48

MK-6892结构式
MK-6892结构式
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常用名 MK-6892 英文名 MK-6892
CAS号 917910-45-3 分子量 386.40200
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H22N4O5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 MK-6892用途


MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 KiEC50 分别为 4 nM 和 16 nM。

 MK-6892名称

中文名 MK-6892
英文名 2-({3-[3-(5-Hydroxy-2-pyridinyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2,2-dimeth ylpropanoyl}amino)-1-cyclohexene-1-carboxylic acid
英文别名 更多

 MK-6892生物活性

描述 MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 Ki 和 EC50 分别为 4 nM 和 16 nM。
相关类别
靶点

Ki: 4 nM (GPR109A)[1] EC50: 16 nM (GPR109A)[1]

体外研究 MK-6892在U2OSβ-arrestin2-RrGFP细胞中引起GPR109A的有效内化.MK-6892在钙动员试验中显示出74nM的EC50值[2]。
体内研究 MK-6892在相同的C57Bl/6遗传背景上口服施用于WT或烟酸(NA)受体无效小鼠。在给予WT或NA受体无效小鼠100mg/kg给予MK-6892 15分钟后,15分钟时MK-6892的血液水平为229μM(比在小鼠NA中测定的体外EC50大约950倍)。受体GTPγS测定,在WT小鼠中为240nM,在NA受体无效小鼠中为148μM(比体外EC50大约620倍)。 MK-6892有效抑制WT中的血浆FFA但不抑制NA受体无效动物中的血浆FFA,表明MK-6892的FFA减少是NA受体依赖性的。选择MK-6892用于研究,因为其在这两个物种中具有良好的PK和活性谱(在大鼠NA受体的GTPγS测定中EC50 =4.6μM,在狗NA受体的GTPγS测定中为1.3μM)。尽管MK-6892在大鼠和狗中的活性明显弱于人类,但MK-6892在大鼠和狗模型中显示出降低FFA的良好活性[1]。
参考文献

[1]. Shen HC, et al. Discovery of a biaryl cyclohexene carboxylic acid (MK-6892): a potent and selective high affinity niacin receptor full agonist with reduced flushing profiles in animals as a preclinical candidate. J Med Chem. 2010 Mar 25;53(6):2666-70.

[2]. Kim HY, et al. Discovery of 4-(phenyl)thio-1H-pyrazole derivatives as agonists of GPR109A, a high affinity niacin receptor. Arch Pharm Res. 2015 Jun;38(6):1019-32.

 MK-6892物理化学性质

分子式 C19H22N4O5
分子量 386.40200
精确质量 386.15900
PSA 141.93000
LogP 3.27510
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 MK-6892英文别名

MK-6892
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