硝苯地平的生物活性是什么

硝苯地平属于一组称为钙通道阻滞剂的药物。 它的作用是放松心脏和血管的肌肉。硝苯地平用于治疗高血压（高血压）和心绞痛（胸痛）。硝苯地平是一种钙离子流入抑制剂（慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），可抑制钙离子跨膜流入心肌和平滑肌。 心肌和血管平滑肌的收缩过程取决于细胞外钙离子通过特定离子通道进入这些细胞的运动。 硝苯地平选择性地抑制钙离子流入心肌和血管平滑肌细胞膜而不改变血清钙浓度。

那么硝苯地平的生物活性是什么呢？
硝苯地平是有效的钙离子通道 (calcium channel) 阻滞剂，常用于治疗心肌功能不全。

In Vitro:硝苯地平（100μM）显着降低WKPT-0293 Cl.2细胞的活力，硝苯地平（10或100μM）加FAC的处理诱导细胞活力显着降低，但对照之间的生存力没有显着差异细胞和用100μMFAC或1和10μM硝苯地平处理的细胞。硝苯地平（1,10或100μM）显着增加WKPT-0293 Cl.2细胞中的铁水平。硝苯地平治疗还增加WKPT-0293 Cl.2细胞中TfR1，DMT1 + IRE和DMT1-IRE的表达。此外，与硝苯地平（100μM）和FAC（100μM）共同处理可增加WKPT-0293 Cl.2细胞中的TfR1，DMT1 + IRE和DMT1-IRE表达。在中等浓度范围内，硝苯地平加利托君对单独使用每种药物的收缩性产生明显更大的抑制作用。硝苯地平加硝酸甘油或硝苯地平加阿托西班的组合比单独的硝酸甘油或阿托西班产生显着更大的抑制作用但不大于硝苯地平。硝苯地平加NS-1619（Ca2 +激活的K + [BKCa]通道开放剂）的组合降低了每种药物的抑制作用。硝苯地平（2μM）显着抑制P. capsici菌丝体生长和孢子形成。硝苯地平诱导的菌丝生长抑制是钙依赖性的。硝苯地平（0.5μM）以钙依赖性方式增加P. capsici对H2O2的敏感性。硝苯地平抑制P. capsici的毒力和参与致病性的基因表达。
In Vivo: 硝苯地平（50mg/kg）和CsA处理大鼠，在第4周末，BL维度（BLi和BLk）、MD维度（MDk）和垂直维度（VHi和VHk）显著增加（P<0.05）。

针对生物活性有什么具体的实验方法呢：
1. 细胞分析
使用MTT测定评估细胞活力。 简而言之，在37℃下孵育4小时之前，向每个孔中加入总共25μLMTT（PBS中1g / L）。 通过加入100μL裂解缓冲液（20％SDS的50％N'-二甲基甲酰胺，pH4.7）终止测定。 通过使用ELX-800微孔板测定读数器在570nm波长下测量光密度（OD），结果表示为在对照细胞中测量的吸光度的百分比。
2. 动物管理
将所有30只大鼠随机分成三组，每组10只。 第1组（对照组）接受橄榄油8周。 第2组和第3组在橄榄油中接受CsA（30mg / kg体重）和Nf（50mg / kg体重）的组合，持续8周。 在第3组中，在第5周，将Azi（10mg / kg体重）加入该方案中。 总研究期为8周。