MEK/PI3K-IN-2

• 常用名: MEK/PI3K-IN-2
• 英文名: MEK/PI3K-IN-2
• CAS号: 2281803-33-4
• 分子量: 957.68
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₈H₄₁F₅IN₉O₇
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MEK/PI3K-IN-2用途

MEK/PI3K-IN-2(化合物6s)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为352 nM(MEK1)、107 nM(PI3Kα)和137 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-2对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。

MEK/PI3K-IN-2名称

• 英文名: MEK/PI3K-IN-2

MEK/PI3K-IN-2生物活性

• 描述: MEK/PI3K-IN-2(化合物6s)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为352 nM(MEK1)、107 nM(PI3Kα)和137 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-2对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK
• 靶点:

  MEK1:352 ± 2 nM (IC50)

  PI3Kα:107 ± 21 nM (IC50)

  PI3Kδ:137 ± 7 nM (IC50)

  PI3Kγ:2567 ± 364 nM (IC50)

  PI3Kβ:3880 ± 725 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Van Dort ME, et al. Structural effects of morpholine replacement in ZSTK474 on Class I PI3K isoform inhibition: Development of novel MEK/PI3K bifunctional inhibitors. Eur J Med Chem. 2022 Feb 5;229:113996.

MEK/PI3K-IN-2物理化学性质

• 分子式: C₃₈H₄₁F₅IN₉O₇
• 分子量: 957.68