2361418-65-5

• 常用中文名：PI3K/HDAC-IN-2
• 常用英文名：PI3K/HDAC-IN-2
• CAS号：2361418-65-5
• 分子式：C₂₃H₂₃N₇O₄
• 分子量：461.47
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2022-09-23 20:54:03
• 更新时间：2024-03-12 20:10:12
• PI3K/HDAC-IN-2是一种有效的双PI3K/HDAC抑制剂,其IC50s分别为226nm、279 nM、467 nM、29 nM,适用于PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3克δ,IC50s为1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM,适用于HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8。PI3K/HDAC-IN-2具有PI3Kδ和I类和IIb类HDAC选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显著的抗癌作用[1]。

名称

• 英文名: PI3K/HDAC-IN-2

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₃N₇O₄
• 分子量: 461.47

生物活性

• 描述: PI3K/HDAC-IN-2是一种有效的双PI3K/HDAC抑制剂,其IC50s分别为226nm、279 nM、467 nM、29 nM,适用于PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3克δ,IC50s为1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM,适用于HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8。PI3K/HDAC-IN-2具有PI3Kδ和I类和IIb类HDAC选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显著的抗癌作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  PI3Kα:226 nM (IC50)

  PI3Kβ:279 nM (IC50)

  PI3Kγ:467 nM (IC50)

  PI3Kδ:29 nM (IC50)

  HDAC1:1.3 nM (IC50)

  HDAC2:3.4 nM (IC50)

  HDAC4:972 nM (IC50)

  HDAC6:17 nM (IC50)

  HDAC8:12 nM (IC50)

• 体外研究: 对于PI3K/HDAC-IN-2(化合物8),针对MDA-MB-453、HCT116和HGC-27细胞的生长抑制试验中的IC50值低至纳米级,分别为4 nM、7 nM和14 nM[1]。PI3K/HDAC-IN-2(化合物8)对IC50s为3.6-21 nM的16株DLBCL细胞系显示出抗增殖活性[1]。
• 体内研究: 在SU-DHL-4细胞的斑马鱼异种移植模型中,PI3K/HDAC-In-2(化合物8)在3μM处表现出体内生长抑制活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kehui Zhang, et al. Bioevaluation of a dual PI3K/HDAC inhibitor for the treatment of diffuse large B-cell lymphoma. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Sep 1;71:128825.