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2767560-94-9

2767560-94-9结构式
2767560-94-9结构式
  • 常用中文名:A2AAR/HDAC-IN-2
  • 常用英文名:A2AAR/HDAC-IN-2
  • CAS号:2767560-94-9
  • 分子式:C23H26N6O4
  • 分子量:450.49
  • 相关类别: 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
  • 发布时间:2022-10-10 19:54:47
  • 更新时间:2024-04-12 14:09:02
  • A2AAR/HDAC-IN-2是一种有效的A2AAR/HDAC双重抑制剂,对A2AAR具有良好的结合亲和力(Ki=10.3 nM),对HDAC1具有良好的抑制活性(IC50=18.5 nM)。A2AAR/HDAC-IN-2可用于抗肿瘤研究[1]。

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英文名 A2AAR/HDAC-IN-2
描述 A2AAR/HDAC-IN-2是一种有效的A2AAR/HDAC双重抑制剂,对A2AAR具有良好的结合亲和力(Ki=10.3 nM),对HDAC1具有良好的抑制活性(IC50=18.5 nM)。A2AAR/HDAC-IN-2可用于抗肿瘤研究[1]。
相关类别
靶点

HDAC1:18.5 nM (IC50)

HDAC2:16.0 nM (IC50)

HDAC3:13.6 nM (IC50)

HDAC6:2.1 nM (IC50)

HDAC8:1408.9 nM (IC50)

A1AR:105.6 nM (Ki)

A2AAR:10.3 nM (Ki)

A2BAR:513.0 nM (Ki)

A3AR:>10 μM (IC50)

体外研究 A2AAR/HDAC-IN-2(化合物30c)(5 nM-100µM;72 h)具有抗增殖活性,CT26和MC38细胞的GI50s分别为12.16和12.61µM[1]。A2AAR/HDAC-IN-2(0.1、1、5、10µM;24小时)在MC38细胞中以浓度依赖的方式增加组蛋白H3和H4乙酰化[1]。细胞增殖试验[1]细胞株:MC38和CT26细胞浓度:5 nM-100µM培养时间:72 h结果:在癌细胞株中显示出良好的抗增殖活性,CT26和MC38细胞的GI50s分别为12.16和12.61µM。Western Blot分析[1]细胞系:MC38细胞浓度:0.1、1、5、10µM孵育时间:24小时结果:组蛋白H3和H4乙酰化显著增加,且呈浓度依赖性。
参考文献

[1]. Zhang J, et al. Dual-acting antitumor agents targeting the A2A adenosine receptor and histone deacetylases: Design and synthesis of 4-(furan-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-amine derivatives. Eur J Med Chem. 2022 Jun 5;236:114326.

分子式 C23H26N6O4
分子量 450.49