英文名 | A2AAR/HDAC-IN-2 |
---|
描述 | A2AAR/HDAC-IN-2是一种有效的A2AAR/HDAC双重抑制剂,对A2AAR具有良好的结合亲和力(Ki=10.3 nM),对HDAC1具有良好的抑制活性(IC50=18.5 nM)。A2AAR/HDAC-IN-2可用于抗肿瘤研究[1]。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
HDAC1:18.5 nM (IC50) HDAC2:16.0 nM (IC50) HDAC3:13.6 nM (IC50) HDAC6:2.1 nM (IC50) HDAC8:1408.9 nM (IC50) A1AR:105.6 nM (Ki) A2AAR:10.3 nM (Ki) A2BAR:513.0 nM (Ki) A3AR:>10 μM (IC50) |
体外研究 | A2AAR/HDAC-IN-2(化合物30c)(5 nM-100µM;72 h)具有抗增殖活性,CT26和MC38细胞的GI50s分别为12.16和12.61µM[1]。A2AAR/HDAC-IN-2(0.1、1、5、10µM;24小时)在MC38细胞中以浓度依赖的方式增加组蛋白H3和H4乙酰化[1]。细胞增殖试验[1]细胞株:MC38和CT26细胞浓度:5 nM-100µM培养时间:72 h结果:在癌细胞株中显示出良好的抗增殖活性,CT26和MC38细胞的GI50s分别为12.16和12.61µM。Western Blot分析[1]细胞系:MC38细胞浓度:0.1、1、5、10µM孵育时间:24小时结果:组蛋白H3和H4乙酰化显著增加,且呈浓度依赖性。 |
参考文献 |
分子式 | C23H26N6O4 |
---|---|
分子量 | 450.49 |