2415281-52-4

• 常用中文名：Snail/HDAC-IN-1
• 常用英文名：Snail/HDAC-IN-1
• CAS号：2415281-52-4
• 分子式：C₂₄H₂₁FN₈OS
• 分子量：488.54
• 发布时间：2022-05-19 22:23:26
• 更新时间：2024-01-04 21:07:50
• Snail/HDAC-IN-1是一种有效的Snail/HDAC双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1对HDAC1有较强的抑制活性,IC50为0.405μM,对Snail有较强的抑制作用,Kd为0.18μM。Snail/HDAC-IN-1增加HCT-116细胞中的组蛋白H4乙酰化,并降低Snail蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡[1]。

名称

• 英文名: Snail/HDAC-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₁FN₈OS
• 分子量: 488.54

生物活性

• 描述: Snail/HDAC-IN-1是一种有效的Snail/HDAC双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1对HDAC1有较强的抑制活性,IC50为0.405μM,对Snail有较强的抑制作用,Kd为0.18μM。Snail/HDAC-IN-1增加HCT-116细胞中的组蛋白H4乙酰化,并降低Snail蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC1:0.405 μM (IC50)

  Snail:0.18 μM (Kd)

• 体外研究: Snail/HDAC-IN-1(化合物9n)在IC50为0.0751μM的HCT-116细胞系中显示出抗增殖活性。Snail/HDAC-IN-1对NCI–H522(GI50=0.0488μM)、MDA-MB-435(GI50=0.0361μM)和MCF7(GI50=0.0518μM)显示出良好的抑制作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cui H, et al. Design and synthesis of dual inhibitors targeting snail and histone deacetylase for the treatment of solid tumour cancer. Eur J Med Chem. 2022;229:114082.