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HDAC1/MAO-B-IN-1

更新时间:2024-01-15 11:32:48

HDAC1/MAO-B-IN-1结构式
HDAC1/MAO-B-IN-1结构式
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常用名 HDAC1/MAO-B-IN-1 英文名 HDAC1/MAO-B-IN-1
CAS号 2759855-37-1 分子量 328.79
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C18H17ClN2O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 HDAC1/MAO-B-IN-1用途


HDAC1/MAO-B-IN-1是一种有效、选择性和跨血脑屏障的HDAC1/MAO-B抑制剂,HDAC1和MAO-B的IC50值分别为21.4 nM和99.0 nM。HDAC1/MAO-B-IN-1在阿尔茨海默病的研究中具有潜在的应用价值[1]。

 HDAC1/MAO-B-IN-1名称

英文名 HDAC1/MAO-B-IN-1

 HDAC1/MAO-B-IN-1生物活性

描述 HDAC1/MAO-B-IN-1是一种有效、选择性和跨血脑屏障的HDAC1/MAO-B抑制剂,HDAC1和MAO-B的IC50值分别为21.4 nM和99.0 nM。HDAC1/MAO-B-IN-1在阿尔茨海默病的研究中具有潜在的应用价值[1]。
相关类别
靶点

HDAC1:21.4 nM (IC50)

MAO-B:99.0 nM (IC50)

体外研究 HDAC1/MAO-B-IN-1(化合物1f)对hMAO-B、hMAO-A、hHDAC1的IC50分别为99.0 nM、9923.0 nM、21.4 nM,显示出抑制活性[1]。HDAC1/MAO-B-IN-1(50µM;24 h)对PC12细胞中的ROS生成具有神经保护和抑制活性[1]。细胞活力测定【1】细胞系:PC12细胞浓度:50µM孵育时间:24小时结果:对ROS产生具有神经保护和抑制活性。
体内研究 HDAC1/MAO-B-IN-1(20 mg/kg;i.g.)具有良好的血脑屏障通透性[1]。HDAC1/MAO-B-IN-1(15毫克/千克;腹腔注射)改善ICR小鼠的学习和记忆能力【1】。动物模型:6-8周,ICR雄性小鼠【1】剂量:20 mg/kg给药:I.g.结果:显示出良好的血脑屏障通透性。动物模型:20-25 g,ICR雌性小鼠【1】剂量:15 mg/kg给药:腹腔注射。;连续15天结果:提高ICR小鼠的学习记忆能力。
参考文献

[1]. Yao C, et al. HDAC1/MAO-B dual inhibitors against Alzheimer's disease: Design, synthesis and biological evaluation of N-propargylamine-hydroxamic acid/o-aminobenzamide hybrids. Bioorg Chem. 2022; 122:105724.

 HDAC1/MAO-B-IN-1物理化学性质

分子式 C18H17ClN2O2
分子量 328.79