贝氟沙通结构式
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常用名 | 贝氟沙通 | 英文名 | Befloxatone |
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CAS号 | 134564-82-2 | 分子量 | 349.30200 | |
密度 | 1.326g/cm3 | 沸点 | 447.3ºC at 760mmHg | |
分子式 | C15H18F3NO5 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 224.3ºC |
贝氟沙通用途贝氟沙酮(MD-370503)是一种口服活性、选择性和可逆的单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂(IC50=4nM)。贝氟沙酮增加组织中单胺类、纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素的水平。贝氟沙酮具有抗抑郁作用[1]。 |
中文名 | 贝氟沙通 |
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英文名 | (5R)-5-(methoxymethyl)-3-[4-[(3R)-4,4,4-trifluoro-3-hydroxybutoxy]phenyl]-1,3-oxazolidin-2-one |
英文别名 | 更多 |
描述 | 贝氟沙酮(MD-370503)是一种口服活性、选择性和可逆的单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂(IC50=4nM)。贝氟沙酮增加组织中单胺类、纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素的水平。贝氟沙酮具有抗抑郁作用[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
MAO-A:4 nM (IC50) MAO-B:300 nM (IC50) |
体外研究 | 贝氟沙酮(100 nM;0-100分钟)可逆抑制大鼠脑匀浆中的 毛-A活性,60分钟后不再发挥抑制作用[1]。 |
体内研究 | 贝氟沙酮(0.75 mg/kg;腹腔注射;单剂量)在大鼠中增加单胺的组织水平,并降低其脱氨基代谢物的水平[1]。 贝氟沙酮(1 mg/kg;腹腔注射;单剂量)可诱导大鼠细胞外纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素水平升高,但不诱导皮质 5-羟色胺水平升高[1]。 贝氟沙酮(0.03-0.3 mg/kg;口服;单剂量)在大鼠中有效抑制血清素能神经元的放电速率,部分降低去甲肾上腺素能神经元的发射,对多巴胺能神经元的激发没有影响[1]。 贝氟沙酮(1.5 mg/kg;口服;单剂量)在大鼠中不会增强中心活性剂量口服酪胺的升压作用,具有广泛的安全性[1]。 |
参考文献 |
密度 | 1.326g/cm3 |
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沸点 | 447.3ºC at 760mmHg |
分子式 | C15H18F3NO5 |
分子量 | 349.30200 |
闪点 | 224.3ºC |
精确质量 | 349.11400 |
PSA | 68.23000 |
LogP | 2.41530 |
蒸汽压 | 8.73E-09mmHg at 25°C |
折射率 | 1.498 |
UNII-4H75PAD8M3 |
(R)-5-(methoxymethyl)-3-(p[(R)-4,4,4-trifluoro-3-hydroxybutoxy]phenyl)-2-oxazolidinone |
BEFLOXATONE |
(R)-5-(methoxymethyl)-3-(4-((R)-4,4,4-trifluoro-3-hydroxybutoxy)phenyl)-oxazolidin-2-one |
Befloxatone (INN) |