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贝氟沙通

更新时间:2024-01-03 22:25:52

贝氟沙通结构式
贝氟沙通结构式
品牌特惠专场
常用名 贝氟沙通 英文名 Befloxatone
CAS号 134564-82-2 分子量 349.30200
密度 1.326g/cm3 沸点 447.3ºC at 760mmHg
分子式 C15H18F3NO5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 224.3ºC

 贝氟沙通用途


贝氟沙酮(MD-370503)是一种口服活性、选择性和可逆的单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂(IC50=4nM)。贝氟沙酮增加组织中单胺类、纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素的水平。贝氟沙酮具有抗抑郁作用[1]。

 贝氟沙通名称

中文名 贝氟沙通
英文名 (5R)-5-(methoxymethyl)-3-[4-[(3R)-4,4,4-trifluoro-3-hydroxybutoxy]phenyl]-1,3-oxazolidin-2-one
英文别名 更多

 贝氟沙通生物活性

描述 贝氟沙酮(MD-370503)是一种口服活性、选择性和可逆的单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂(IC50=4nM)。贝氟沙酮增加组织中单胺类、纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素的水平。贝氟沙酮具有抗抑郁作用[1]。
相关类别
靶点

MAO-A:4 nM (IC50)

MAO-B:300 nM (IC50)

体外研究 贝氟沙酮(100 nM;0-100分钟)可逆抑制大鼠脑匀浆中的 毛-A活性,60分钟后不再发挥抑制作用[1]。
体内研究 贝氟沙酮(0.75 mg/kg;腹腔注射;单剂量)在大鼠中增加单胺的组织水平,并降低其脱氨基代谢物的水平[1]。 贝氟沙酮(1 mg/kg;腹腔注射;单剂量)可诱导大鼠细胞外纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素水平升高,但不诱导皮质 5-羟色胺水平升高[1]。 贝氟沙酮(0.03-0.3 mg/kg;口服;单剂量)在大鼠中有效抑制血清素能神经元的放电速率,部分降低去甲肾上腺素能神经元的发射,对多巴胺能神经元的激发没有影响[1]。 贝氟沙酮(1.5 mg/kg;口服;单剂量)在大鼠中不会增强中心活性剂量口服酪胺的升压作用,具有广泛的安全性[1]。
参考文献

[1]. Curet O, et al. Preclinical profile of befloxatone, a new reversible MAO-A inhibitor. J Affect Disord. 1998 Dec;51(3):287-303.  

 贝氟沙通物理化学性质

密度 1.326g/cm3
沸点 447.3ºC at 760mmHg
分子式 C15H18F3NO5
分子量 349.30200
闪点 224.3ºC
精确质量 349.11400
PSA 68.23000
LogP 2.41530
蒸汽压 8.73E-09mmHg at 25°C
折射率 1.498

 贝氟沙通英文别名

UNII-4H75PAD8M3
(R)-5-(methoxymethyl)-3-(p[(R)-4,4,4-trifluoro-3-hydroxybutoxy]phenyl)-2-oxazolidinone
BEFLOXATONE
(R)-5-(methoxymethyl)-3-(4-((R)-4,4,4-trifluoro-3-hydroxybutoxy)phenyl)-oxazolidin-2-one
Befloxatone (INN)