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鲁索利替尼磷酸盐

鲁索利替尼磷酸盐用途

Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。

鲁索利替尼磷酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1092939-17-7

[ 中文名 ]:
磷酸鲁索替尼

[ 英文名 ]:
Ruxolitinib phosphate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Ruxolitinib phosphate
Jakafi
Ruxolitinib (phosphate)

鲁索利替尼磷酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

JAK2:2.8 nM (IC50)

JAK1:3.3 nM (IC50)

Tyk2:19 nM (IC50)

JAK3:428 nM (IC50)

[体外研究]

Ruxolitinib(INCB018424)有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL细胞的生长,EC50为186 nM。 Ruxolitinib显着增加Ba/F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡,并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖[1]。

[体内研究]

Ruxolitinib(180 mg/kg,po)可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷,而不会引起贫血或淋巴细胞减少[1]。

[细胞实验]

将细胞以2000 /孔接种白底96孔板，用来自DMSO原液的化合物（0.2％最终DMSO浓度）处理，并在37℃下用5％CO 2温育48小时。通过使用Cell-Titer Glo荧光素酶试剂或活细胞计数的细胞ATP测定来测量活力。将值转化为相对于载体对照的抑制百分比，并使用PRISM GraphPad根据数据的非线性回归分析拟合IC 50曲线。

[动物实验]

给小鼠喂食标准啮齿动物食物并随意提供水。将Ba / F3-JAK2V617F细胞（每只小鼠105只）静脉内接种到6至8周龄雌性BALB / c小鼠中。每天监测存活率，并且死亡的垂死的老鼠被人道地杀死并且被认为已经死亡。用载体（5％二甲基乙酰胺，0.5％甲基纤维素）或Ruxolitinib（INCB018424）处理在细胞接种后24小时内开始，每天两次通过口服强饲法。使用分析的Bayer Advia120测量血液学参数，并使用Dunnett测试确定统计学显着性。

[参考文献]

[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117.

[2]. Fleischman AG, et al. The CSF3R T618I mutation causes a lethal neutrophilic neoplasia in mice that is responsive to therapeutic JAK inhibition. Blood. 2013 Nov 21;122(22):3628-31.

[3]. de Bock CE, et al. HOXA9 Cooperates with Activated JAK/STAT Signaling to Drive Leukemia Development. Cancer Discov. 2018 May;8(5):616-631.

[相关活性小分子]

鲁索利替尼磷酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₁N₆O₄P

[ 分子量 ]:
404.360

[ 精确质量 ]:
404.136200

[ PSA ]:
170.75000

[ LogP ]:
2.53778

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

鲁索利替尼磷酸盐安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
N

[ 海关编码 ]:
2933990090

鲁索利替尼磷酸盐合成路线

详细合成路线

鲁索利替尼磷酸盐上下游产品

鲁索利替尼磷酸盐上游产品

鲁索利替尼磷酸盐下游产品

鲁索利替尼磷酸盐海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

鲁索利替尼磷酸盐相关知识

鲁索利替尼磷酸盐的生物活性

2018-10-14 11:54:44

鲁索利替尼磷酸盐是第一个有效的 JAK1/2 抑制剂，IC50 值为 3.3 nM/2.8 nM，对 JAK1/2 的亲和力是对JAK3的 130 多倍。它的靶点活性为JAK1,3.3nM，JAK2,2.8nM。一、鲁索利替尼磷酸盐的生物活性详解：1）体外活性鲁索利替尼（INCB018424）有效...